Thành phần

Eszopiclone: 2mg

Chỉ định

Eszopiclone được chỉ định để điều trị chứng mất ngủ.

Trong nghiên cứu về giấc ngủ trên bệnh nhân ngoại trú có kiểm soát, eszopiclone được cho uống trước khi đi ngủ đã làm giảm độ trễ của giấc ngủ và cải thiện tình trạng giấc ngủ.

Dược lực học

Cơ chế gây ngủ chính xác của eszopiclone hiện không rõ, tác động này được cho là kết quả của sự tương tác với khu phức hợp thụ thể GABA tại vùng gắn kết nằm ở gần hoặc khác vùng không gian đến các thụ thể benzodiazepin.

Eszopiclone là thuốc ngủ thuộc nhóm không benzodiazepin, là một dẫn xuất pyrrolopyrazin của lớp cyclopyrrolon.

Dược động học

Hấp thu và phân bố

Eszopiclone được hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 1 giờ sau khi uống. Eszopiclone liên kết yếu với protein huyết tương (52 – 59%). 

Chuyển hoá

Sau khi uống, eszopiclone được chuyển hoá nhanh bởi quá trình oxy hoá và demethyl hoá.

Các chất chuyển hoá chính trong huyết tương là (S)-zopiclon-N-oxid và (S)-N-desmethyl zopiclone, hợp chất N-desmethyl liên kết với thụ thể GABA yếu đáng kể so với eszopiclone và hợp chất N-oxide cho thấy không có kết nối quan trọng đến thụ thể này. 

Thải trừ

Sau khi uống, eszopiclone được thải trừ với thời gian bán thải trung bình khoảng 6 giờ. Hơn 75% liều uống zopiclone racemic được bài tiết vào nước tiểu, chủ yếu là các chất chuyển hoá. Khoảng ít hơn 10% liều uống eszopiclone được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng không biến đổi.

Liều dùng

Liều dùng cho người lớn

Liều của eszopiclone phụ thuộc vào từng cá nhân.

Liều khuyến cáo ban đầu của eszopiclone cho hầu hết người lớn (< 65 tuổi) là 2mg uống ngay trước khi đi ngủ.

Liều bắt đầu có thể là 2mg hoặc nâng lên 3mg nếu có chỉ định lâm sàng vì liều 3mg có hiệu quả hơn để duy trì giấc ngủ.

Liều dùng cho người cao tuổi

Liều khuyến cáo ban đầu của eszopiclone là 1mg ngay trước khi đi ngủ cho bệnh nhân cao tuổi phàn nàn chủ yếu về chứng khó ngủ ở những bệnh nhân này. Liều dùng có thể được tăng lên đến 2mg nếu có chỉ định lâm sàng. Đối với những bệnh nhân cao tuổi có phàn nàn chính là khó duy trì giấc ngủ, liều khuyến cáo là 2mg ngay trước khi đi ngủ. Liều tối đa là không quá 2mg/ngày.

Liều dùng cho người suy gan

Liều khởi đầu của eszopiclone chỉ nên là 1mg cho những bệnh nhân suy gan nặng. Eszopiclone nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân suy gan.

Sử dụng cùng với chất ức chế men CYP3A4

Liều khởi đầu của eszopiclone không nên vượt quá 1 mg ở những bệnh nhân dùng đồng thời eszopiclone với các chất ức chế CYP3A4 mạnh. Nếu cần thiết, liều dùng có thể tăng Iên 2mg.

Sử dụng cùng với chất ức chế hệ thần kinh trung ương

Có thể phải điều chỉnh liều khi eszopiclone được dùng kết hợp với các thuốc gây trầm cảm hệ thần kinh trung ương do khả năng có tác dụng phụ.

Liều dùng cho trẻ em

An toàn và hiệu quả của eszopiclone chưa được thành lập ở bệnh nhân trẻ em. Trong các nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhi mất ngủ có liên quan đến chứng tăng động giảm chú ý (ADHD), eszopiclone đã thất bại khi chứng minh tính hiệu quả.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tuỳ thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Thuốc Neuractine 2mg được dùng đường uống.

Uống eszopiclone cùng với hoặc ngay sau bữa ăn nhiều chất béo cao phân tử cho kết quả làm giảm tỷ lệ hấp thu và giảm hiệu quả của eszopiclone trên độ trễ giấc ngủ.

Làm gì khi dùng quá liều

Biện pháp chung là hỗ trợ điều trị triệu chứng và được áp dụng cùng lúc với súc rửa dạ dày ngay nếu thích hợp. Có thể sử dụng dịch tiêm truyền tĩnh mạch khi cần thiết. Thuốc giải độc flumazenil có thể hữu ích.

Tương tự như trong tất cả các trường hợp quá liều, cần theo dõi và áp dụng biện pháp hỗ trợ chung cho hô hấp, nhịp tim, huyết áp và các dấu hiệu khác. Hạ huyết áp và trầm cảm hệ thần kinh trung ương nên được theo dõi và điều trị bằng can thiệp y tế thích hợp.

Hiệu quả của việc thẩm tách trong điều trị quá liều chưa được xác định. 

Làm gì khi quên liều

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tương tác thuốc

Thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương

Ethanol: Có tác dụng hiệp lực trên tâm thần vận động được nhìn thấy khi dùng chung eszopiclone với ethanol.

Olanzapine: Dùng đồng thời eszopiclone và olanzapin làm giảm điểm số DSST. Sự tương tác này thuộc dược lực học, không thấy có thay đổi trong dược động học của cả 2 thuốc.

Các thuốc ức chế hoặc cảm ứng men CYP3A4

Các thuốc ức chế CYP3A4: Nồng độ eszopiclone gia tăng khi dùng chung với ketoconazol, một thuốc ức chế mạnh CYP3A4. 

Các thuốc cảm ứng CYP3A4: Nồng độ zopiclon racemic giảm 80% do sử dụng đồng thời với rifampicin, một chất gây cảm ứng mạnh CYP3A4. Sử dụng kết hợp với chất kích thích CYP3A4 có thể làm giảm nồng độ và tác dụng của eszopiclone.

Tương tác với thuốc có chỉ số điều trị hẹp

Digoxin: Một liều duy nhất eszopiclone 3mg không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin đo ở trạng thái ổn định sau liều digoxin 0.5mg hai lần mỗi ngày trong 1 ngày và 0.25mg mỗi ngày trong 6 ngày.

Warfarin: Liều eszopiclone 3mg uống hàng ngày trong 5 ngày không ảnh hưởng đến dược động học của (R)- hoặc (S)-warfarin.

Tương tác với thuốc có liên kết protein mạnh với huyết tương

Eszopiclone liên kết yếu với protein huyết tương, do đó, việc phân bố của eszopiclone không bị ảnh hưởng bởi sự thay đổi trong liên kết với protein.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Neuractine 2mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tác dụng toàn thân: Đau ngực, gây bối rối, đi đứng loạng choạng, bồn chồn, thay đổi tính khí.
• Hệ tim mạch: Đau nửa đầu.
• Chuyển hoá và dinh dưỡng: Phù ngoại biên.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tác dụng toàn thân: Phản ứng dị ứng, viêm mô tế bào, phù nề mặt, sốt, chứng hôi miệng, đột quỵ thân nhiệt, thoát vị, khó chịu, cứng cổ, nhạy cảm với ánh sáng.
• Hệ tim mạch: Tăng huyết áp.
• Hệ thống tiêu hóa: Chán ăn, sỏi mật, tăng sự thèm ăn, phân đen, loét miệng, khát nước, loét lợi.
• Máu và hệ thống bạch huyết: Thiếu máu, hạch to (phù hạch).
• Chuyển hoá và dinh dưỡng: Tăng cholesterol máu, giảm cân, tăng cân.
• Hệ cơ xương khớp: Viêm khớp, viêm bao hoạt dịch, rối loạn, chuột rút ở chân, nhược cơ, co giật.
• Hệ thần kinh: Kích động, thờ ơ, mất điều hoà, rối loạn cảm xúc, thái độ thù địch, tăng trương lực, mất cảm giác, mất điều phối, mất ngủ, suy giảm trí nhớ, rối loạn thần kinh, rung giật nhãn cầu, dị cảm, giảm phản xạ, suy nghĩ bất thường, chóng mặt, dáng đi bất thường.
• Hệ hô hấp: Hen suyễn, viêm phế quản, khó thở, chảy máu cam, nấc cụt, viêm thanh quản.
• Da và các phần phụ: Mụn trứng cá, rụng tóc, viêm da tiếp xúc, da khô, chàm bội nhiễm, đổi màu da, đổ mồ hôi, nổi mề đay.
• Giác quan đặc biệt: Viêm kết mạc, khô mắt, đau tai, viêm tai giữa, ù tai, rối loạn tiền đình.
• Hệ tiết niệu – sinh dục: Vô kinh, vú ứ sữa, nở ngực, khối u vú, đau vú, viêm bàng quang, tiểu khó, đa tiết sữa, tiểu ra máu, sỏi thận, đau thận, viêm vú, rong kinh, băng huyết, tiểu thường xuyên, tiểu không kiểm soát, xuất huyết tử cung, xuất huyết âm đạo, viêm âm đạo.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Nếu gặp các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng, phải ngưng dùng thuốc và tham vấn với bác sĩ điều trị. Để giảm thiểu các tác dụng phụ, nên tuân thủ liều lượng và cách dùng theo hướng dẫn của bác sĩ.

Chống chỉ định

Quá mẫn với eszopiclone. Các phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ và phù mạch.

Trường hợp suy hô hấp.

Người mang thai hoặc đang cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương

Eszopiclone có thể có tác dụng phụ gây ức chế hệ thần kinh trung ương khi dùng chung với các thuốc hướng tâm thần khác, thuốc chống co giật, thuốc kháng histamin, ethanol và các loại thuốc khác có tác động ức chế hệ thần kinh trung ương.

Eszopiclone không được dùng cùng với rượu. Có thể cần phải điều chỉnh liều lượng khi eszopiclone được dùng đồng thời với các thuốc gây ức chế thần kinh trung ương khác, vì tiềm ẩn các tác dụng phụ.

Thời gian dùng thuốc

Do có tác động nhanh sau khi uống, nên eszopiclone chỉ được dùng ngay trước khi đi ngủ hoặc sau khi bệnh nhân đã chuẩn bị ngủ vì có chứng khó ngủ. Dùng thuốc an thần/gây ngủ trong khi còn sinh hoạt bình thường có thể dẫn đến suy giảm trí nhớ ngắn hạn, ảo giác, suy giảm điều phối vận động, chóng mặt và choáng váng.

Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi và/hoặc suy nhược.

Suy giảm hiệu suất vận động và/hoặc nhận thức sau khi phơi nhiễm nhiều lần.

Lái xe và vận hành máy móc

Bệnh nhân uống eszopiclone nên được cảnh báo về việc không tham gia các công việc nguy hiểm đòi hỏi sự tỉnh táo hoàn toàn hoặc vận hành động cơ sau khi uống thuốc và phải được cảnh báo về tiềm năng suy giảm khi thực hiện các hoạt động như vậy vào ngày hôm sau khi đã uống eszopiclone.

Thời kỳ mang thai

Chưa có nghiên cứu đầy đủ có kiểm soát tốt được thực hiện ở phụ nữ mang thai. Eszopiclone chỉ nên được sử dụng trong quá trình mang thai nếu lợi ích tiềm năng biện minh cho các rủi ro của thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Hiện chưa biết liệu eszopiclone có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Không nên dùng eszopiclone cho phụ nữ đang cho con bú.

Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C. Tránh ánh sáng.