Thành phần

Hoạt chất chính: Carbamazepine 200mg.

Tá dược: Vừa đủ 1 viên.

Chỉ định

Tegretol được chỉ định dùng trong các trường hợp:

Ðiều trị bệnh động kinh (đơn trị liệu hoặc phối hợp): Cơn động kinh cục bộ phức hợp hoặc đơn thuần (có hoặc không mất ý thức) có hoặc không phát triển toàn thể thứ phát. Cơn động kinh co cứng-giật rung phát triển toàn thể. Các dạng động kinh hỗn hợp.

Cơn hưng cảm cấp và điều trị duy trì các rối loạn cảm xúc lưỡng cực để phòng ngừa hoặc làm giảm sự tái phát.

Điều trị đau dây thần kinh sinh ba tự phát và đau dây thần kinh sinh ba do bệnh xơ cứng rải rác (điển hình hoặc không điển hình), đau dây thần kinh lưỡi-hầu tự phát.

Dược lực học

Là một thuốc chống động kinh, phổ hoạt động của nó bao gồm: Cơn động kinh cục bộ (đơn thuần và phức hợp), có hoặc không phát triển toàn thể thứ phát, cơn động kinh co cứng – giật rung phát triển toàn thể, cũng như kết hợp của các dạng động kinh này.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, Tegretol CR 200mg được dùng dưới dạng đơn trị liệu cho những bệnh nhân bị động kinh – đặc biệt là trẻ em và thiếu niên – đã được báo cáo có tác dụng hướng tâm thần, bao gồm tác dụng tích cực trên các triệu chứng lo âu và trầm cảm cũng như làm giảm sự dễ bị kích thích và gây hấn.

Trong một số nghiên cứu, các tác dụng không chắc chắn hoặc không có tác dụng về sự nhận thức và biểu hiện tâm thần – vận động, còn tùy thuộc vào liều dùng, đã được báo cáo. Trong các nghiên cứu khác, đã quan sát thấy tác dụng có lợi đối với sự chú ý, nhận thức/trí nhớ.

Là một thuốc hướng tâm thần, Tegretol CR 200mg có hiệu quả lâm sàng trong một số rối loạn thần kinh, ví dụ phòng ngừa các cơn đau kịch phát trong đau dây thần kinh sinh ba tự phát và thứ phát, ngoài ra thuốc còn được sử dụng để giảm đau do thần kinh trong các tình trạng khác nhau, bao gồm bệnh tabet, dị cảm sau chấn thương và đau dây thần kinh sau nhiễm herpes, trong hội chứng cai rượu, thuốc làm giảm ngưỡng co giật và cải thiện các triệu chứng do cai rượu (ví dụ quá kích động, run, dáng đi yếu), trong đái tháo nhạt trung ương, Tegretol CR 200mg làm giảm thể tích nước tiểu và giảm cảm giác khát.

Là một thuốc hướng tâm thần, Tegretol CR 200mg đã chứng tỏ có hiệu quả lâm sàng trong các rối loạn cảm xúc, tức là điều trị cơn hưng cảm cấp cũng như điều trị duy trì các rối loạn cảm xúc lưỡng cực (hưng cảm – trầm cảm), khi được dùng dưới dạng đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm, hoặc lithium, trong rối loạn phân liệt cảm xúc dạng kích động và cơn hưng cảm dạng kích động kết hợp với các thuốc an thần khác và trong các giai đoạn tái phát theo chu kỳ nhanh.

Dược động học

Hấp thu

Viên nén carbamazepine được hấp thu hầu như hoàn toàn nhưng tương đối chậm. Viên nén thông thường và viên nén nhai có nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc không đổi trong vòng 12 giờ và 6 giờ sau khi dùng các liều uống theo thứ tự tương ứng. Với dạng hỗn dịch uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2 giờ và với dạng thuốc đặc nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng trung bình 12 giờ. Về lượng hoạt chất được hấp thu, không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng giữa các các dạng bào chế dùng đường uống. Sau khi dùng một liều đơn 400mg carbamazepine (viên nén), nồng độ đỉnh của carbamazepine dạng không biến đổi trong huyết tương khoảng 4.5 mcg/ml.

Khi dùng viên nén CR liều duy nhất và liều lặp lại, các viên nén CR tạo ra nồng độ đỉnh của hoạt chất trong huyết tương khoảng 25% thấp hơn so với viên nén thông thường, nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 24 giờ. Viên nén CR đem lại sự giảm chỉ số biến động có ý nghĩa thống kê, nhưng không làm giảm nồng độ thấp nhất trong huyết tương (Cmin có ý nghĩa ở trạng thái ổn định. Sự biến động nồng độ trong huyết tương với chế độ liều dùng 2 lần/ngày là thấp. Sinh khả dụng của viên nén Tegretol CR 200mg khoảng 15% thấp hơn so với sinh khả dụng của các dạng bào chế dùng đường uống khác.

Khi dùng thuốc đạn, lượng carbamazepine được hấp thu khoảng 25% thấp hơn so với viên nén. Không có sự thay đổi chỉ số biến động, nhưng sự giảm nhẹ nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax) và nồng độ thấp nhất trong huyết tương (Cmin) so với viên nén được tìm thấy ở trạng thái ổn định. Đối với các liều đến 300mg carbamazepine, khoảng 75% tổng lượng hấp thu đến được tuần hoàn máu toàn thân trong vòng 6 giờ sau khi sử dụng. Kết quả dẫn đến khuyến cáo là liều tối đa hàng ngày được giới hạn ở 250mg, 4 lần/ngày.

Nồng độ carbamazepine trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng khoảng 1 – 2 tuần, phụ thuộc vào sự tự cảm ứng bởi carbamazepine ở từng cá thể và cảm ứng ở các cá thể khác nhau do các thuốc gây cảm ứng enzym, cũng như phụ thuộc vào tình trạng trước khi điều trị, liều dùng và thời gian điều trị.

Nồng độ carbamazepine trong huyết tương ở trạng thái ổn định được xem là “nồng độ điều trị” thay đổi đáng kể giữa các bệnh nhân: Đối với đa số bệnh nhân, nồng độ từ 4 – 12 mcg/ml tương ứng với 17 – 50 mm mol/lít đã được báo cáo. Nồng độ carbamazepine-10 11-epoxide (chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý): Khoảng 30% nồng độ carbamazepine.

Dùng thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến tốc độ và mức độ hấp thu, bất kể dạng bào chế của Tegretol CR 200mg.

Phân bố

Giả sử sự hấp thu carbamazepine hoàn toàn, mức thể tích phân bố biểu kiến từ 0.8 – 1.9 lít/kg.

Carbamazepine đi qua nhau thai.

Carbamazepine gắn kết với protein huyết thanh ở mức độ 70 – 80%. Nồng độ của chất không biến đổi trong dịch não tủy và nước bọt phản ánh phần không gắn kết với protein trong huyết tương (20 – 30%). Nồng độ trong sữa mẹ được tìm thấy tương đương với 25 – 60% nồng độ tương ứng trong huyết tương.

Chuyển hóa

Carbamazepine được chuyển hóa ở gan, tại đó đường biến đổi sinh học epoxide là đường quan trọng nhất, tạo ra chất dẫn xuất 10.11-trans diol và glucuronide là các chất chuyển hóa chính. Cytochrome P450 3A4 đã được xác định là dạng đồng đẳng chính chịu trách nhiệm đối với sự tạo thành carbamazepine-10.11 epoxide có hoạt tính dược lý từ carbamazepine. 9-hydroxy-methyl-10-carbamoyl acridin là một chất chuyển hóa nhỏ liên quan với đường này. Sau khi uống một liều đơn carbamazepine, khoảng 30% thuốc xuất hiện trong nước tiểu dưới dạng các sản phẩm cuối cùng qua đường epoxide. Các đường biến đổi sinh học quan trọng khác đối với carbamazepine dẫn đến nhiều loại hợp chất được mono hydroxyl hóa khác nhau, cũng như đối với N-glucuronide của carbamazepine được tạo ra bởi UGT2B7.

Thải trừ

Thời gian bán thải của carbamazepine dạng không đổi trung bình khoảng 36 giờ sau khi uống một liều đơn, trong khi sau khi dùng lặp lại, trung bình chỉ từ 16 – 24 giờ (sự tự cảm ứng của hệ thống monooxygenase ở gan), phụ thuộc vào thời gian dùng thuốc, ở những bệnh nhân đang điều trị đồng thời với các thuốc gây cảm ứng enzym gan khác (ví dụ phenytoin, phenobarbital), đã ghi nhận các trị số thời gian bán thải trung bình từ 9 – 10 giờ.

Thời gian bán thải trung bình của chất chuyển hóa 10.11-epoxide trong huyết tương khoảng 6 giờ sau khi dùng chính các liều đơn epoxide đường uống.

Sau khi uống một liều đơn carbamazepine 400mg, 72% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu và 28% trong phân. Trong nước tiểu, khoảng 2% liều này được phục hồi dưới dạng thuốc không biến đổi và khoảng 1 % dưới dạng chất chuyển hóa 10.11-epoxide có hoạt tính dược lý.

Liều dùng

Tùy theo chỉ định, liều dùng Tegretol có thể khác biệt nhau. Viên nén Tegretol có thể được dùng 2-3 lần/ngày theo chỉ định của bác sĩ. Liều tối đa Tegretol phụ thuộc vào chỉ định sử dụng thuốc, độ tuổi. Ở người lớn, khi sử dụng Tegretol điều trị đau dây thần kinh sinh ba, liều tối đa là 1.2 g/ngày. Tuy nhiên, khi dùng Tegretol trong điều trị động kinh, một số bệnh nhân người lớn có thể dùng tới liều 2 g/ngày để đạt được hiệu quả tối ưu.

Cách dùng

Có thể uống viên nén Tegretol trong, trước, hoặc sau các bữa ăn. Viên nén bao phim giải phóng có kiểm soát Tegretol CR nên được dùng 2 lần/ngày. Khi chuyển từ viên nén Tegretol sang viên nén CR: Kinh nghiệm lâm sàng cho thấy có thể cần tăng liều viên nén giải phóng có kiểm soát.

Làm gì khi dùng quá liều

Hệ thần kinh trung ương

Suy nhược hệ thần kinh trung ương, mất định hướng, mức độ ý thức giảm, buồn ngủ, kích động, ảo giác, hôn mê, nhìn mờ, nói lắp, loạn vận ngôn, rung giật nhãn cầu, mất điều hòa, rối loạn vận động, tăng phản xạ ban đầu sau đó giảm phản xạ, co giật, rối loạn tâm thần-vận động, giật rung cơ, giảm thân nhiệt, giãn đồng tử.

Hệ hô hấp

Suy hô hấp, phù phổi.

Hệ tim mạch

Nhịp tim nhanh, hạ huyết áp, thỉnh thoảng tăng huyết áp, rối loạn dẫn truyền với phức hợp QRS rộng, ngất liên quan với ngừng tim.

Hệ tiêu hóa

Nôn, chậm làm rỗng dạ dày, giảm nhu động ruột.

Hệ cơ xương

Đã có một số trường hợp tiêu cơ vân được báo cáo liên quan với ngộ độc carbamazepine.

Chức năng thận

Bí tiểu, thiểu niệu hoặc vô niệu, ứ dịch, ngộ độc nước do tác dụng giống hormon chống bài niệu (ADH) của carbamazepine.

Các kết quả xét nghiệm

Giảm natri huyết, có thể có nhiễm toan chuyển hóa, có thể có tăng đường huyết, tăng creatin phosphokinase ở cơ.

Điều trị

Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Cần tiến hành xử trí căn cứ vào tình trạng lâm sàng của bệnh nhân; nhập viện. Đo nồng độ thuốc trong huyết tương để xác nhận sự ngộ độc carbamazepine và xác minh mức độ quá liều.

Rửa dạ dày và dùng than hoạt. Chậm trễ rửa dạ dày có thể làm trì hoãn sự hấp thu, dẫn đến tái phát trong khi đang phục hồi sau ngộ độc. Chăm sóc y tế hỗ trợ tại các đơn vị điều trị tích cực, theo dõi tim và điều chỉnh cẩn thận sự mất cân bằng điện giải.

Khuyến cáo đặc biệt

Khuyến cáo loại bỏ chất độc ra khỏi máu bằng than hoạt. Thẩm phân máu là phương pháp điều trị có hiệu quả trong xử trí quá liều carbamazepine.

Cần đoán trước sự tái phát và tăng nặng triệu chứng vào ngày thứ 2 và ngày thứ 3 sau khi bị quá liều do sự hấp thu bị trì hoãn.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm Cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên liều

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tương tác thuốc

Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) là enzym chủ yếu xúc tác sự tạo thành chất chuyển hóa carbamazepine-10.11-epoxid. Dùng đồng thời với thuốc ức chế CYP3A4 có thể dẫn đến tăng nồng độ carbamazepine trong huyết tương, có thể gây ra các phản ứng bất lợi. Dùng đồng thời với thuốc gây cảm ứng CYP3A4 có thể làm tăng tốc độ chuyển hóa carbamazepine, vì vậy dẫn đến khả năng giảm nồng độ carbamazepine trong huyết thanh và giảm hiệu quả điều trị.

Tương tự, ngừng dùng thuốc gây cảm ứng CYP3A4 có thể làm giảm tốc độ chuyển hóa carbamazepine dẫn đến tăng nồng độ carbamazepine trong huyết tương.

Carbamazepine là thuốc gây cảm ứng mạnh CYP3A4 và hệ enzyme khác pha I và II ở gan, vì vậy có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của các thuốc dùng đồng thời được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 do cảm ứng sự chuyển hóa của chúng.

Epoxid hydrolase ở microsom người đã được xác định là enzym chịu trách nhiệm về sự tạo thành dẫn xuất 10.11-transdiol từ carbamazepine-10.11 epoxid. Dùng đồng thời với thuốc ức chế epoxid hydrolase ở microsom người có thể dẫn đến tăng nồng độ carbamazepine-10.11 epoxid trong huyết tương.

Các tương tác dẫn đến chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng Tegretol kết hợp với thuốc ức chế monoamine-oxidase (MAOI). Trước khi dùng Tegretol, phải ngừng thuốc ức chế MAO trong ít nhất 2 tuần hoặc lâu hơn nếu tình trạng lâm sàng cho phép.

Các thuốc có thể làm tăng nồng độ carbamazepine trong huyết tương

Vì nồng độ carbamazepine trong huyết tương tăng có thể dẫn đến các phản ứng bất lợi (ví dụ: Chóng mặt, buồn ngủ, mất điều hòa, song thị), cần điều chỉnh liều Tegretol cho phù hợp và/hoặc theo dõi nồng độ trong huyết tương khi dùng đồng thời với các chất được mô tả dưới đây:

• Thuốc giảm đau, chống viêm: Dextropropoxyphen, ibuprofen.
• Androgen: Danazol.
• Kháng sinh: Các kháng sinh nhóm macrolid (ví dụ: Erythromycin, troleandomycin, josamycin, clarithromycin), ciprofloxacin.
• Thuốc chống trầm cảm: Có thể là desipramine, fluoxetine, fluvoxamine, nefazodone, paroxetine, trazodone, viloxazine.
• Thuốc chống động kinh: Stiripentol, vigabatrin.
• Thuốc kháng nấm: Các azole (ví dụ: Itraconazole, ketoconazole, fluconazole, voriconazole). Các thuốc chống động kinh thay thế có thể được khuyến cáo ở bệnh nhân được điều trị bằng voriconazole hoặc itraconazole.
• Thuốc kháng histamin: Loratadin, terfenadine.
• Thuốc chống loạn thần: Olanzapine.
• Thuốc chống lao: Isoniazid.
• Thuốc chống virus: Các thuốc ức chế protease để điều trị virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV) (ví dụ: ritonavir).
• Thuốc ức chế anhydrase carbonic: Acetazolamide.
• Thuốc trị bệnh tim mạch: Diltiazem, verapamil.
• Thuốc trị bệnh đường tiêu hóa: Có thể là cimetidin, omeprazol.
• Thuốc giãn cơ: Oxybutynin, dantrolene.
• Thuốc ức chế ngưng kết tiểu cầu: Ticlopidine.
• Các tương tác khác: Nước bưởi chùm, nicotinamide (chỉ với liều cao).

Các thuốc có thể làm tăng nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính carbamazepine-10.11-epoxid trong huyết tương

Vì nồng độ carbamazepin-10.11-epoxid trong huyết tương tăng có thể dẫn đến các phản ứng bất lợi (ví dụ: Chóng mặt, buồn ngủ, mất điều hòa, song thị), cần điều chỉnh liều Tegretol cho phù hợp và/hoặc theo dõi nồng độ trong huyết tương khi dùng đồng thời với các chất sau: Loxapine, quetiapine, primidone, progabide, acid valproic, valnoctamide và valpromide.

Các thuốc có thể làm giảm nồng độ carbamazepine trong huyết tương

Liều Tegretol có thể phải được điều chỉnh khi dùng đồng thời với các chất được mô tả dưới đây:

• Thuốc chống động kinh: Felbamate, methsuximide, oxcarbazepine, phenobarbital, phensuximide, phenytoin (để tránh ngộ độc phenytoin và nồng độ carbamazepine dưới mức điều trị, khuyến cáo điều chỉnh nồng độ phenytoin trong huyết tương còn 13 microgam/mL trước khi dùng thêm carbamazepine vào điều trị), fosphenytoin, primidon, và mặc dù các dữ liệu trái ngược một phần, cũng có thể là clonazepam.
• Thuốc chống khối u tân sinh: Cisplatin hoặc doxorubicin.
• Thuốc chống lao: Rifampicin.
• Thuốc giãn phế quản hoặc thuốc trị hen: Theophylline, aminophylline.
• Thuốc da liễu: Isotretinoin.
• Các tương tác khác: Các chế phẩm dược thảo chứa cỏ St John’s wort (Hypericum perforatum).

Ảnh hưởng của Tegretol trên nồng độ trong huyết tương của các thuốc dùng đồng thời

Carbamazepine có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương, hoặc ngay cả làm mất hoạt tính của một số thuốc. Có thể cần phải điều chỉnh liều dùng của các thuốc sau đây theo các yêu cầu trên lâm sàng:

Thuốc giảm đau, chống viêm: Buprenorphine, methadone, paracetamol (dùng dài hạn carbamazepine và paracetamol (acetaminophen) có thể liên quan với độc tính đối với gan), phenazone (antipyrin), tramadol.

Kháng sinh: Doxycyclin, rifabutin.

Thuốc chống đông: Các thuốc chống đông dạng uống (ví dụ: Warfarin, phenprocoumon, dicoumarol, acenocoumarol, rivaroxaban, dabigatran, apixaban, edoxaban).

Thuốc chống trầm cảm: Bupropion, citalopram, mianserin, nefazodone, sertraline, trazodone, thuốc chống trầm cảm 3 vòng (ví dụ: Imipramine, amitriptyline, nortriptyline, clomipramine).

Thuốc chống nôn: Aprepitant.

Thuốc chống động kinh: Clobazam, clonazepam, ethosuximide, felbamate, lamotrigine, eslicarbazepine, oxcarbazepine, primidone, tiagabine, topiramate, acid valproic, zonisamide. Để tránh ngộ độc phenytoin và nồng độ carbamazepine dưới mức điều trị, khuyến cáo điều chỉnh nồng độ phenytoin trong huyết tương còn 13 microgam/mL trước khi dùng thêm carbamazepine vào điều trị. Đã có báo cáo hiếm gặp về tăng nồng độ mephenytoin trong huyết tương.

Thuốc kháng nấm: Itraconazole, itraconazole. Các thuốc chống động kinh thay thế có thể được khuyến cáo ở bệnh nhân được điều trị bằng voriconazole hoặc itraconazole.

Thuốc trị giun: Praziquantel, albendazole.

Thuốc chống khối u tân sinh: Imatinib, cyclophosphamid, lapatinib, temsirolimus.

Thuốc chống loạn thần: Clozapine, haloperidol và bromperidol, olanzapine, quetiapine, risperidone, ziprasidone, aripiprazole, paliperidone.

Thuốc chống virus: Các thuốc ức chế protease để điều trị virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV) (ví dụ: Indinavir, ritonavir, saquinavir).

Thuốc chống lo âu: Alprazolam, midazolam.

Thuốc giãn phế quản hoặc thuốc trị hen: Theophylline.

Thuốc tránh thai: Thuốc tránh thai hormon (nên xem xét các phương pháp tránh thai thay thế).

Thuốc trị bệnh tim mạch: Thuốc chẹn kênh calci (nhóm dihydropyridin), ví dụ: Felodipine, digoxin, simvastatin, atorvastatin, lovastatin, cerivastatin, ivabradine.

Corticosteroid: Các corticosteroid (ví dụ: Prednisolone, dexamethasone).

Thuốc dùng trong rối loạn chức năng cương: Tadalafil.

Thuốc ức chế miễn dịch: Ciclosporin, everolimus, tacrolimus, sirolimus.

Thuốc tuyến giáp: Levothyroxine.

Các tương tác khác: Các sản phẩm chứa oestrogen và/hoặc progesterone.

Các kết hợp cần xem xét

Đã có báo cáo việc dùng đồng thời carbamazepine và levetiracetam làm tăng độc tính do carbamazepine.

Đã có báo cáo việc dùng đồng thời carbamazepine và isoniazid làm tăng độc tính đối với gan do isoniazid.

Dùng kết hợp carbamazepine với lithium hoặc metoclopramid, và dùng kết hợp carbamazepine với thuốc an thần (haloperidole, thioridazine) có thể dẫn đến tăng các phản ứng bất lợi về thần kinh (đối với sự kết hợp sau các thuốc thậm chí chỉ có “nồng độ ở mức điều trị trong huyết tương”).

Dùng đồng thời Tegretol và một số thuốc lợi tiểu (hydrochlorothiazid, furosemid) có thể dẫn đến giảm natri huyết triệu chứng.

Carbamazepine có thể đối kháng tác dụng của các thuốc giãn cơ không khử cực (ví dụ pancuronium). Có thể cần phải tăng liều dùng của những thuốc này và nên theo dõi chặt chẽ bệnh nhân để có phục hồi sau sự phong bế thần kinh-cơ nhanh hơn mong đợi.

Carbamazepine, giống như các thuốc hoạt hóa tâm thần khác, có thể làm giảm sự dung nạp rượu. Vì vậy, nên khuyên bệnh nhân kiêng rượu.

Việc dùng đồng thời carbamazepine với các thuốc chống đông đường uống tác dụng trực tiếp (rivaroxaban, dabigatran, apixaban, and edoxaban) có thể dẫn đến giảm nồng độ trong huyết tương của các thuốc chống đông đường uống tác dụng trực tiếp, gây ra nguy cơ đông máu. Do vậy, nếu cần thiết phải sử dụng thuốc đồng thời, khuyến cáo nên theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng đông máu.

Can thiệp vào xét nghiệm huyết thanh học

Do sự can thiệp, carbamazepine có thể dẫn đến nồng độ perphenazin dương tính giả trong phân tích bằng phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC).

Carbamazepine và chất chuyển hóa 10.11-epoxid có thể dẫn đến nồng độ chất chống trầm cảm 3 vòng dương tính giả trong phương pháp thử nghiệm miễn dịch huỳnh quang phân cực.

Tác dụng phụ

Rất thường gặp (>= 1/10): 

Giảm bạch cầu, mất điều hòa, chóng mặt, buồn ngủ, nôn, buồn nôn, viêm da dị ứng, mệt mỏi,…

Thường gặp (>= 1/100) : 

Giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, phù, ứ dịch, tăng cân, giảm natri máu, các rối loạn thần kinh, song thị, nhức đầu, tăng phosphatase kiềm trong máu…

Ít gặp (>= 1/1000 đến < 1/100): 

Rung giật nhãn cầu, tiêu chảy, táo bón,…

Hiếm gặp (>= 1/10.000): 

Tăng bạch cầu, thiếu folate, chán ăn, ảo giác, trầm cảm, kích động, bệnh thần kinh ngoại biên…

Rất hiếm gặp (< 1/10.000): 

Hội chứng Steven Johnson, hoạt tử biểu bì nhiễm độc, ban đỏ đa dạng, đục thủy tinh thể,…

Chống chỉ định

Người bệnh mẫn cảm với carbamazepin hoặc các thuốc có liên quan về cấu trúc (như thuốc chống trầm cảm ba vòng, oxcarbazepine,…) hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân bị block nhĩ thất

Bệnh nhân có tiền sử suy tủy xương.

Bệnh nhân có tiền sử rối loạn chuyển hóa porphyrin gan.

Sử dụng đồng thời hoặc trong vòng 14 ngày với thuốc ức chế monoamine oxidase.

Thận trọng khi sử dụng

Tegretol có thể làm tăng nguy cơ về ý nghĩ tự tử và hành vi tự tử mặc dù rất hiếm gặp. Cần phải theo dõi bệnh nhân về ý nghĩ tự tử hoặc hành vi tự tử, xin tư vấn y tế ngay khi nhận thấy các dấu hiệu này.

Phản ứng da nghiêm trọng như (hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell/hoại tử biểu bị nhiễm độc) có thể gặp trong quá trình sử dụng thuốc Tegretol. Một trong các biểu hiện có thể gặp là loét miệng, cổ họng, mũi, bộ phận sinh dục và viêm kết mạc dị ứng. Đây là các phản ứng cực kỳ hiếm gặp và đa phần xảy ra trong vài tháng đầu sử dụng thuốc. Các phản ứng da nghiêm trọng thường gặp ở một số quốc gia tại châu Á. Đối với các quốc gia có tần suất gặp cao, cần tầm soát sự hiện diện của gen HLA-B*1502 trước khi sử dụng thuốc. Trong quá trình sử dụng thuốc, bệnh nhân cần tự theo dõi và báo với bác sĩ ngay nếu có bất kỳ phản ứng nào trên da.

Lái xe và vận hành máy móc

Khả năng phản ứng của bệnh nhân có thể bị giảm do tình trạng bệnh dẫn đến các cơn động kinh và các phản ứng bất lợi bao gồm chóng mặt, buồn ngủ, mất điều hòa, song thị, giảm điều tiết và nhìn mờ đã được báo cáo với Tegretol, đặc biệt vào lúc bắt đầu điều trị hoặc liên quan với việc chỉnh liều. Vì vậy bệnh nhân cần thận trọng thích đáng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Con của những người mẹ bị động kinh sẽ dễ phát sinh các rối loạn phát triển, kể cả dị tật. Đã có báo cáo về các rối loạn phát triển và dị tật (bao gồm: tật nứt đốt sống, dị tật tim mạch, khuyết tật sọ mặt…) liên quan đến việc sử dụng tegretol mặc dù chưa có đầy đủ bằng chứng từ các nghiên cứu có đối chứng.

Cần cân nhắc lợi ích và nguy cơ khi sử dụng thuốc tegretol, đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ.

Trong thời kỳ mang thai, việc điều trị chống động kinh cần thực hiện liên tục để tránh tăng nặng bệnh, có hại cho cả mẹ và con.

Cần bổ sung acid folic đầy đủ trong thời kỳ mang thai đặc biệt đối với người mẹ có dùng thuốc tegretol do nguy cơ làm nặng thêm tình trạng thiếu acid folic.

Thời kỳ cho con bú

Tegretol được bài tiết vào sữa mẹ do vậy cần cân nhắc lợi ích của việc cho con bú so với các tác dụng bất lợi trên bé (như: buồn ngủ quá mức, phản ứng dị ứng da, viêm gan ứ mật…)

Thuốc Tegretol có chứa hoạt chất carbamazepin là một thuốc điều trị động kinh. Ngoài ra, thuốc còn được chỉ định điều trị các bệnh lý khác. Để đảm bảo hiệu quả và tránh được các tác dụng phụ thì người bệnh cần thực hiện theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ tư vấn.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.