Thành phần

Hoạt chất: Tacrolimus 0.1% w/w.

Tá dược: Propylene carbonate, paraffin rắn, paraffine lỏng, sáp ong trắng, paraffin mềm màu trắng.

Chỉ định

Rocimus được chỉ định cho điều trị bệnh chàm thể tạng (viêm da cơ địa).

Ngoài ra, Rocimus còn được chỉ định điều trị những bệnh ngoài da có liên quan đến yếu tố miễn dịch, bao gồm: chàm bàn tay, viêm da tiếp xúc, viêm da mí mắt, lichen phẳng ăn mòn (erosive lichen planus), ban đỏ do mẫn cảm với steroid, viêm da mủ hoại thư (pyoderma gangrenosum), đào thải cơ quan ghép.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng của Tacrolimus trên bệnh chàm thể trạng chưa được biết. Tuy nhiên, Tacrolimus đã được chứng minh là có tác dụng ức chế hoạt hóa tế bào lympho T bằng cách gắn kết với protein nội bào, FXBP-12.

Sau đó, tạo thành phức hợp Tacrolimus-FXBP-12, calcium, calmodulin và calcineurin và ức chế hoạt tính khử phospho của calcineurin. Tác động này ngăn dephosphoryl hóa và ngăn chuyển vị yếu tố nhân tế bào của tế bào T hoạt hóa (NF – AT), một phần trong nhân tế bào có tác dụng khởi xướng việc sao mã gen tổng hợp lymphokines (như interleukin-2, gama interferon).

Tacrolimus cũng ức chế sao mã gen tổng hợp IL-3, IL-4, IL-5, GM – CSF và TNF-α, tất cả những yếu tố này đều tham gia vào quá trình hoạt hóa tế bào T giai đoạn đầu. Ngoài ra, Tacrolimus còn có tác dụng ức chế sự phóng thích những chất trung gian gây viêm từ dưỡng bào da và bạch cầu ái kiềm.

Dược động học

Hấp thu

Nghiên cứu trên người cho thấy Tacrolimus không dễ hấp thu khi bôi trên da khỏe mạnh (không bị tổn thương). Tuy nhiên khi bôi trên da bị phỏng hay bị tổn thương, thuốc được hấp thu với lượng vừa đủ để có tác dụng tại chỗ.

Phân bố

Dữ liệu lâm sàng cho thấy nồng độ Tacrolimus trong tuần hoàn sau khi dùng ngoài da là thấp và khi đo được chỉ thấy thoáng qua. Tacrolimus không tích lũy ở các mô trong cơ thể khi điều trị ngoài da trong thời gian dài.

Chuyển hóa

Tacrolimus được chuyển hóa ở gan qua CYP450 3A4. Hiện nay, đã có 8 chất chuyển hóa in vitro được xác định, trong đó chất chuyển hóa 13-0-demethylated có biểu hiện in vitro vượt trội. Tuy nhiên, tác dụng dược lý thấp, chỉ khoảng 6.4% so với Tacrolimus. Kết quả nghiên cứu in vitro trên da người cho thấy, không có bằng chứng về sự chuyển hóa của Tacrolimus tại da.

Nghiên cứu chính thức về sự tương tác của thuốc bôi ngoài da đối với thuốc mỡ Tacrolimus chưa được tiến hành. Thuốc không chuyển hóa ở da do vậy không có khả năng tương tác chuyển hóa dưới da ảnh hưởng tới tác dụng của thuốc.

Thải trừ

Khi dùng Tacrolimus toàn thân, mật được xem là đường đào thải chính với độ thanh thải toàn phần là 2.25 l/giờ và thời gian bán thải khoảng 40 giờ.

Liều dùng

Người lớn

Bôi một lớp mỏng thuốc mỡ Tacrolimus 0.1% lên vùng da bị tổn thương hai lần/ngày và xoa bóp nhẹ. Việc điều trị nên được tiếp tục thêm 1 tuần sau khi hết dấu hiệu và triệu chứng của bệnh chàm thể tạng.

Trẻ em

Không dùng thuốc mỡ Tacrolimus 0.1% cho trẻ em.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Bôi thuốc mỡ Tacrolimus 0.1% lên vùng da bị tổn thương và xoa bóp nhẹ.

Thuốc mỡ Tacrolimus có thể dùng trên bất cứ phần nào của cơ thể, kể cả ở mặt, cổ và các vùng nếp gấp, ngoại trừ niêm mạc.

Độ an toàn khi sử dụng thuốc mỡ Tacrolimus trên phần da bị bịt kín chưa được đánh giá, tuy nhiên cách dùng này có thể làm tăng mức độ phơi nhiễm toàn thân. Không nên bôi thuốc mỡ Tacrolimus trên phần da bị bịt kín.

Làm gì khi dùng quá liều

Rất khó xảy ra quá liều khi dùng thuốc ngoài da.

Nếu nuốt phải, có thể sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ. Các biện pháp này bao gồm cả kiểm tra các dấu hiệu sinh tồn và quan sát tình trạng lâm sàng.

Làm gì khi quên liều

Dùng ngay khi nhớ ra. Không tăng liều để bù lại liều đã mất.

Tương tác thuốc

Chưa có nghiên cứu chính thức về sự tương tác của thuốc bôi ngoài da với thuốc mỡ Tacrolimus. Thuốc không chuyển hóa ở da, do vậy, không có khả năng tương tác chuyển hóa dưới da ảnh hưởng tới tác dụng của thuốc.

Khả năng tương tác giữa việc tiêm chủng và bôi thuốc mỡ Tacrolimus chưa được nghiên cứu. Do nguy cơ tiềm tàng và sự thất bại khi tiêm chủng, việc tiêm chủng nên được thực hiện trước khi bắt đầu điều trị hay trong thời gian ngưng điều trị với một khoảng cách 14 ngày giữa lần bôi Tacrolimus cuối và ngày tiêm chủng.

Trong trường hợp tiêm chủng bằng vaccine sống giảm độc lực, khoảng cách thời gian này nên kéo dài lên 28 ngày hoặc nên xem xét việc dùng vaccine thay thế.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Rocimus, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Rất thường gặp, ADR >1/10

Rối loạn chung và tình trạng tại vị trí dùng thuốc: Nóng và ngứa tại vị trí dùng thuốc.

Thường gặp, 1/100 < ADR < 1/10

Rối loạn chung và tình trạng tại vị trí dùng thuốc: Nóng, ban đỏ, đau, kích ứng, dị cảm, phát ban tại vị trí dùng thuốc.

Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Nhiễm virus herpes [viêm da do herpes simplex (chàm bội nhiễm herpes), loét lạnh (herpes môi), ban mụn nước dạng thủy đậu Kaposi].

Da và mô dưới da: Viêm nang lông, ngứa

Hệ thần kinh: Dị cảm, rối loạn cảm giác (tăng cảm giác, cảm giác nóng rát).

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Không dung nạp cồn (đỏ mặt hoặc kích ứng da sau khi dùng đồ uống có cồn).

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Da và mô dưới da: Mụn trứng cá.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với thuốc thuộc nhóm macrolide, với tacrolimus hoặc với bất kì thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Chưa có đánh giá về việc sử dụng thuốc mỡ Tacrolimus ở trẻ em dưới 2 tuổi.

Việc phơi bày da dưới ánh nắng mặt trời nên hạn chế tối đa và việc sử dụng ánh sáng cực tím (UV) từ nhà tắm nắng, việc điều trị bằng UVB hay UVA kết hợp với Psoralene (PUVA) nên tránh trong thời gian điều trị bằng thuốc mỡ Tacrolimus.

Bác sĩ nên khuyên bệnh nhân dùng các biện pháp tránh nắng thích hợp, như hạn chế tối đa thời gian tiếp xúc với ánh nắng, dùng các sản phẩm chống nắng và che phủ da với trang phục thích hợp.

Không dùng kem dưỡng ẩm ở cùng vị trí trong vòng 2 giờ đầu sau khi bôi thuốc mỡ Tacrolimus.

Việc dùng đồng thời với các chế phẩm ngoài da khác chưa được đánh giá. Không có kinh nghiệm về việc sử dụng đồng thời với các steroid toàn thân hay các thuốc ức chế miễn dịch khác.

Tính an toàn và hiệu quả của các thuốc Tacrolimus trên bệnh chàm thể tạng có nhiễm trùng lâm sàng chưa được đánh giá. Do đó, trước khi bắt đầu điều trị với thuốc mỡ Tacrolimus các nhiễm trùng lâm sàng tại vị trí tổn thương nên được điều trị khỏi.

Bệnh nhân bị chàm thể tạng dễ phát sinh các nhiễm trùng da nông. Điều trị Tacrolimus có thể làm gia tăng nguy cơ nhiễm khuẩn virus herpes. Khi bị các nhiễm trùng này, nên có sự đánh giá giữa nguy cơ và lợi ích của việc dùng Tacrolimus.

Sau 4 năm điều trị, hiệu quả ức chế miễn dịch tại chỗ (có thể dẫn đến nhiễm trùng hoặc u ác tính ở da) chưa được biết đến.

Cần thận trọng khi dùng, tránh để tiếp xúc với mắt và niêm mạc. Nếu không may bôi vào những vùng này, nên lau sạch thuốc hoàn toàn hoặc rửa sạch với nước.

Việc sử dụng thuốc mỡ Tacrolimus trên phần da bị bịt kín chưa được nghiên cứu. Việc băng kín không được khuyến cáo.

Tương tự như các loại thuốc bôi ngoài da khác, bệnh nhân nên rửa tay sau khi bôi thuốc nếu tay không cần điều trị.

Tacrolimus chuyển hóa chủ yếu ở gan và mặc dù nồng độ thuốc trong máu là thấp khi bôi ngoài da, thuốc mỡ Tacrolimus vẫn nên được dùng thận trọng cho bệnh nhân suy gan.

Độ an toàn của thuốc mỡ Tacrolimus chưa được xác định ở bệnh nhân bị chứng ban đỏ toàn thân.

Lái xe và vận hành máy móc

Sản phẩm không gây ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương và thị lực nên an toàn và được phép sử dụng trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Việc dùng Tacrolimus trên phụ nữ có thai chưa được nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát. Tacrolimus qua được hàng rào nhau thai và có thể bài tiết vào sữa mẹ. Mặc dù các số liệu lâm sàng cho thấy việc phơi nhiễm toàn thân do dùng thuốc mỡ Tacrolimus là thấp, chỉ dùng thuốc mỡ Tacrolimus cho phụ nữ có thai khi lợi ích mang lại cho mẹ thật sự cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Tacrolimus qua được hàng rào nhau thai và có thể bài tiết vào sữa mẹ. Chỉ dùng thuốc mỡ Tacrolimus cho phụ nữ cho con bú khi lợi ích mang lại cho mẹ thật sự cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho nhũ nhi.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 25°C, ở nơi khô mát, tránh ánh sáng và ẩm.