Thành phần
Hoạt chất: Alimemazin tartrat 2.5mg.
Tá dược: Vừa đủ 5ml (Sucrose, Natri carboxymethylcellulose, Acid citric, Sorbitol 70%, Methyl paraben, Propyl paraben, Propylen glycol, Màu sunset yellow, Hương cam, Nước tinh khiết).
Chỉ định
Điều trị triệu chứng các biểu hiện dị ứng: Hô hấp (viêm mũi, hắt hơi, sổ mũi), ngoài da (mề đay, ngứa).
Tiền mê trước phẫu thuật.
Dược lực học
Alimemazin là dẫn chất phenothiazin, có tác dụng kháng histamin và kháng serotonin mạnh, thuốc còn có tác dụng an thần, giảm ho, chống nôn.
Alimemazin cạnh tranh với histamin tại các thụ thể histamin H1, do đó có tác dụng kháng histamin H1. Thuốc đối kháng với phần lớn các tác dụng dược lý của histamin, bao gồm các chứng mày đay, ngứa. Tác dụng kháng cholinergic ngoại vi của thuốc tương đối yếu, tuy nhiên đã thấy biểu hiện ở một số người bệnh đã dùng alimemazin (thí dụ, khô miệng, nhìn mờ, bí tiểu tiện, táo bón).
Alimemazin có tác dụng an thần do ức chế enzyme histamin N – methyltransferase và do chọn các thụ thể trung tâm tiết histamin đồng thời với tác dụng trên các thụ thể khác, đặc biệt thụ thể serotoninergic. Tác dụng này cũng là cơ sở để dùng alimemazin làm thuốc tiền mê.
Alimemazin có tác dụng chống nôn. Các cơ chế của tác dụng này chưa được biết rõ hoàn toàn. Tác dụng chống nôn có thể do ảnh hưởng của thuốc trực tiếp trên vùng trung khu nhạy cảm hóa học của tủy sống, hình như do việc chọn các thụ thể dopaminergic ở vùng này.
Dược động học
Alimemazin hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống 15 – 20 phút, thuốc có tác dụng và kéo dài 6 – 8 giờ. Thời gian bán thải là 3.5 – 4 giờ; liên kết với protein huyết tương là 20 – 30%. Alimemazin thải trừ qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa sulfoxide (70 – 80%, sau 48 giờ). Tỉ lệ chất chuyển hóa và thải trừ giảm ở người cao tuổi.
Liều dùng
Điều trị triệu chứng các biểu hiện dị ứng:
Người lớn: Uống 4 ống/lần, ngày 2 – 3 lần. Liều lên đến 100mg mỗi ngày đã được sử dụng trong các trường hợp khó chữa.
Người cao tuổi: Uống 4 ống/lần, ngày 1 – 2 lần.
Trẻ em trên 2 tuổi: Uống 1 – 2 ống/lần, ngày 3 – 4 lần.
Cách dùng
Dùng đường uống.
Làm gì khi dùng quá liều
Triệu chứng quá liều của alimemazin.
Buồn ngủ hoặc mất ý thức, hạ huyết áp, tăng nhịp tim, rối loạn điện tâm đồ, hạ thân nhiệt. Các rối loạn ngoại tháp trầm trọng có thể xảy ra.
Điều trị:
Nếu phát hiện được sớm (trước 6 giờ, sau khi uống quá liều), tốt nhất nên rửa dạ dày. Phương pháp gây nôn hầu như không được sử dụng. Có thể cho dùng than hoạt. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Cần điều trị hỗ trợ. Giãn mạch toàn thân có thể dẫn đến trụy tim mạch; nâng cao chân người bệnh có thể có hiệu quả, trong trường hợp nặng, làm tăng thể tích tuần hoàn bằng tiêm truyền tĩnh mạch dung dịch NaCl 0,9% là cần thiết, các dịch truyền cần được làm ấm trước khi dùng để tránh chứng hạ thân nhiệt trầm trọng thêm.
Các tác nhân gây tăng co cơ như dopamin có thể dùng trong trường hợp không giải quyết được trụy tim mạch bằng dịch truyền. Thường không dùng các thuốc gây co mạch ngoại vi, tránh dùng adrenalin.
Loạn nhịp nhanh thất hoặc trên thất thường đáp ứng khi thân nhiệt trở lại bình thường và rối loạn tuần hoàn hoặc chuyển hóa được điều chỉnh.
Nếu vẫn tiếp diễn hoặc đe dọa tính mạng, có thể dùng thuốc chống loạn nhịp. Tránh dùng lignocain hoặc thuốc chống loạn nhịp có tác dụng kéo dài.
Khi bị ức chế thần kinh trung ương nặng, cần phải hỗ trợ hô hấp. Các phản ứng loạn trương lực cơ nặng thường đáp ứng với procyclidin (5 – 10mg) hoặc orphenadrin (20 – 40mg) tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Tình trạng co giật cần điều trị bằng tiêm tĩnh mạch diazepam.
Hội chứng ác tính do thuốc an thần cần được điều trị bằng giữ mát cho người bệnh và có thể dùng dantrolen natri.
Làm gì khi quên liều
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Tương tác thuốc
Tương tác thuốc:
Tác dụng ức chế thần kinh trung ương của thuốc này sẽ mạnh lên bởi: rượu, thuốc ngủ barbituric và các thuốc an thần khác. Ức chế hô hấp cũng đã xảy ra khi dùng phối hợp các thuốc này.
Tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chống tăng huyết áp sẽ tăng lên, đặc biệt là các thuốc chẹn thụ thể alpha – adrenergic tăng lên khi dùng phối hợp với alimemazin.
Tăng hoặc giảm trong nồng độ huyết tương của một số loại thuốc, ví dụ như propranolol, phenobarbital đã được quan sát nhưng không có ý nghĩa lâm sàng.
Liều cao của alimemazin làm giảm đáp ứng với các thuốc hạ đường huyết.
Adrenalin không được sử dụng ở những bệnh nhân quá liều với alimemazin.
Tác dụng kháng cholinergic của alimemazin tăng lên khi phối hợp với các thuốc kháng cholinergic khác, dẫn tới táo bón, say nóng.
Alimemazin đối kháng với tác dụng trị liệu của amphetamin, levodopa, clonidin, guanethidin, adrenalin.
Một số thuốc ngăn cản sự hấp thu của alimemazin là các antacid, các thuốc chữa Parkinson, lithi.
Tương kỵ:
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
Tác dụng phụ
Tần suất xảy ra tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào liều và thời gian sử dụng, vào chỉ định điều trị.
Thường gặp, ADR > 1/100:
Toàn thân: Mệt mỏi, uể oải, đau đầu, chóng mặt nhẹ. Khô miệng, đờm đặc.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:
Tiêu hóa: Táo bón.
Tiết niệu: Bí tiểu.
Mắt: Rối loạn điều tiết mắt.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000:
Máu: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu.
Tuần hoàn: Giảm huyết áp, tăng nhịp tim.
Gan: Viêm gan vàng da do ở mật.
Thần kinh: Triệu chứng ngoại tháp, giật run Parkinson, bồn chồn, rối loạn trương lực cơ cấp, rối loạn vận động muộn, khô miệng có thể gây hại răng và men răng, các phenothiazin có thể làm giảm ngưỡng co giật trong bệnh động kinh.
Hô hấp: Nguy cơ ngừng hô hấp, thậm chí gây tử vong đột ngột đã gặp ở trẻ nhỏ.
Chống chỉ định
Quá mẫn với thuốc kháng histamin.
Không dùng cho người rối loạn chức năng gan và thận, động kinh, bệnh Parkinson, thiểu năng tuyến giáp, u tế bào ưa crom, nhược cơ.
Không dùng trong các trường hợp quá liều do barbituric, opiat, rượu.
Người có tiền sử bị bạch cầu hạt liên quan đến dẫn xuất phenothiazin.
Người có nguy cơ bị bí tiểu liên quan đến rối loạn hiệu đạo tuyến tiền liệt.
Người có nguy cơ bị glaucoma góc đóng.
Trẻ em dưới 2 tuổi.
Thận trọng khi sử dụng
Cảnh báo tá dược
Thành phần thuốc có chứa sorbitol và sucrose, bệnh nhân mắc rối loạn điều trị không dung nạp fructose, rối loạn hấp thu glucose – galactose hoặc thiếu hụt enzyme sucrose – isomaltase không nên sử dụng thuốc này.
Thành phần thuốc có chứa methyl paraben, propyl paraben có nguy cơ gây phản ứng dị ứng.
Thận trọng
Khi dùng cho người cao tuổi, đặc biệt khi thời tiết rất nóng hoặc rất lạnh vì nguy cơ gây tăng hoặc hạ nhiệt.
Người cao tuổi rất dễ bị giảm huyết áp thể đứng.
Alimemazin có thể có ảnh hưởng đến các test da thử với các dị nguyên.
Tránh dùng rượu hoặc thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.
Ngưng điều trị khi có phản ứng dị ứng.
Thuốc có thể kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ.
Trong trường hợp nghi ngờ phải hỏi ý kiến của bác sĩ.
Lái xe và vận hành máy móc
Không dùng thuốc khi lái xe và/hoặc vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai và cho con bú
Vì thuốc qua nhau thai và sữa mẹ gây ra triệu chứng vàng da, triệu chứng ngoại tháp ở trẻ nhũ vì thế không dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú. Nếu phải dùng thuốc thì ngưng không cho con bú.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.
