Thành phần

Hoạt chất: Natri rabeprazol 10mg (tương đương với 9.42mg rabeprazol).

Tá dược: Povidon, hydroxypropyl cellulose đã thay thế bậc thấp, magnesi oxyd tỷ trọng thấp, manitol (E421), magnesi stearat, ethyl cellulose, methacrylic acid ethyl acrylate copolymer, talc, polysorbate 80, natri lauryl sulfate, propylene glycol, oxid sắt vàng (E172), oxid sắt đỏ vàng (E172), titanium dioxide (E171).

Chỉ định

Điều trị loét dạ dày, tá tràng; bệnh trào ngược dạ dày – thực quản có triệu chứng viêm, loét.

Điều trị duy trì trong bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.

Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản từ trung bình đến rất nặng.

Hội chứng Zollinger-Ellison.

Kết hợp với phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori ở bệnh nhân bị loét đường tiêu hóa.

Dược lực học

Rabeprazol là dẫn chất benzimidazol có tác dụng ức chế bơm proton thuộc nhóm các hợp chất giảm tiết acid dịch vị.

Rabeprazol có tác dụng ức chế tiết dịch vị cả cơ bản và trong tình trạng kích thích, không có tính chất kháng acetylcholin hoặc đối kháng thụ thể histamin Ha, bằng cách ức chế enzyme H*/K*-ATPase ở tế bào thành niêm mạc dạ dày.

Enzym này được coi là bơm acid, hydrogen hoặc proton trong tế bào thành nên rabeprazol được coi là thuốc ức chế bơm proton. Rabeprazol được gắn vào enzym này ngăn chặn giai đoạn cuối cùng của sự tiết dịch vị.

Trong tế bào thành dạ dày rabeprazol được proton hóa và chuyển thành sulfenamid hoạt động và sau đó gắn vào cystein của bơm proton làm enzym này bất hoạt.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống rabeprazol natri, nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 3.5 giờ sau khi sử dụng liều 20mg. Thời gian bán hủy trong huyết tương từ 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng của natri rabeprazol liều dùng theo đường uống bằng 52% so với đường tiêm tĩnh mach. 

Phân bố

Tỷ lệ gắn kết của rabeprazol natri với protein huyết tương khoảng 96.3%.

Chuyển hóa

Natri rabeprazol được chuyển hóa tại gan bởi hệ thống cytocrom P450 3A (cho chuyển hóa sulfon) và tại cytocrom P450 2C19 (cho chuyển hóa desmethyl rabeprazol).

Thải trừ

Dùng theo đường uống khoảng 90% thuốc được thải trừ qua nước tiểu ở dạng chuyển hóa acid carboxylic glucuronid và acid mercapturic, dạng chuyển hóa của rabeprazol natri cũng đươc phát hiện ở phân. Không phát hiện dạng không chuyển hóa của rabeprazol natri ở nước tiểu cũng như ở phân. Không có bằng chứng về sự tích lũy rabeprazol natri.

Liều dùng

Người trưởng thành, người già:

Loét dạ dày, tá tràng: 20 mg/lần x 1 lần/ngày. Uống 1 lần vào buổi sáng. Hầu hết các bệnh nhân bị loét tá tràng cần sử dụng thuốc trong vòng 4 tuần. Nếu các triệu chứng không thuyên giảm, cần sử dụng thêm 4 tuần. Hầu hết các bệnh nhân bị loét dạ dày cần sử dụng thuốc trong vòng 6 tuần. Nếu các triệu chứng không thuyên giảm cần sử dụng thêm 6 tuần.

Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản có triệu chứng viêm, loét: 20 mg/lần x 1 lần/ngày trong vòng từ 4 – 8 tuần. Điều trị duy trì trong bệnh trào ngược dạ dày – thực quản: 10 – 20 mg/lần x1 lần/ngày tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.

Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản từ trung bình đến rất nặng: 10 mg/lần x 1 lần/ngày ở bênh nhân không có viêm thực quản. Nếu sau 4 tuần điều trị không kiểm soát được triệu chứng bệnh, cần được kiểm tra lại. Khi các triệu chứng đã được kiểm soát có thể sử dụng liều uống 10 mg/lần x 1 lần/ngày khi cần thiết.

Hội chứng Zollinger- Ellison: 60 mg/lần x 1 lần/ngày liều có thể điều chỉnh lên 120 mg/ngày (60 mg/lần x 2 lần/ngày) tùy theo đáp ứng bénh lý. Liều đơn có thể sử dụng hàng ngày là 100 mg/ngày.

Phối hợp với phác đồ kháng khuẩn phù hợp để loại bỏ Helicobacter pylori ở bệnh nhân bị loét da dày do Helicobacter pylori: Sử dụng phác đồ kết hợp các thuốc trong 7 ngày rabeprazol natri 20mg x 2 lần/ngày, clarithromycin 500mg x 2 lần/ngày và amoxicillin 1g x 2 lần/ngày.

Đối với các chỉ định cần phải được điều trị một lần mỗi ngày thuốc viên AKIRAB nên được uống vào buổi sáng, trước khi ăn và mặc dù không có thời gian trong ngày cũng như ăn uống không có ảnh hưởng đến hoạt động của rabeprazole natri nhưng chế độ này sẽ tạo điều kiện cho việc tuân thủ điều trị.

Suy chức năng thận và gan:

Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng thận và gan từ nhẹ đến vừa.

Sử dụng ở trẻ em: 

Không nên dùng cho trẻ em do độ an toàn khi sử dụng natri rabeprazol cho trẻ em chưa được xác định, chưa có các thử nghiệm lâm sàng đầy đủ.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ điều trị. Dùng thuốc vào buổi sáng, trước bữa ăn, nên uống cả viên thuốc không nhai hoặc bỏ viên.

Làm gì khi dùng quá liều

Chưa có dữ liệu về sử dụng quá liều trên người. Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ và có thể hết khi ngừng thuốc. Rabeprazol natri liên kết chặt chẽ với huyết tương, thẩm tách máu không hiệu quả trong loại trừ rabeprazol natri. Trong trường hợp quá liều cần tiến hành theo dõi điều trị triệu chứng và bổ trợ.

Làm gì khi quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Rabeprazol natri ức chế chuyển hóa cyclosporin dẫn đến tăng nồng độ cyclosporin trong huyết tương. 

Rabeprazol natri làm giảm tiết acid dịch vị do đó sẽ ảnh hưởng đến những thuốc hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày. Khi dùng đồng thời với rabeprazol natri thì sinh khả dụng của ketoconazol giảm khoảng 30%, trong khi đó diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ tối đa (Cmax) của digoxin tăng lần lượt là 19% và 29%. Rabeprazol có thể làm giảm sự hấp thu của ketoconazol hoặc itraconazol nên nếu dùng cần giám sát điều chỉnh liều ketoconazol hoặc itraconazol.

Khi dùng đồng thời atazanavir 300mg/ritonavir 100mg cùng với rabeprazol natri liều duy nhất 40 mg/ngày hoặc atazanavir 400mg với lansoprazol liều duy nhất 60mg/ngày trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy giảm mạnh nồng độ atazanavir.

Đã có báo cáo khi dùng đồng thời thuốc ức chế bơm proton với methotrexat (chủ yếu liều cao), có thể làm tăng nồng độ của methotrexat và/hoặc chất chuyển hóa hydroxymethotrexat, làm tăng tác dụng không mong muốn của thuốc này.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Akirab, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Nhiễm trùng.

Hệ tâm thần: Mất ngủ.

Hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.

Hệ hô hấp, ngực và trung thất: Ho, viêm họng, viêm mũi.

Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, nôn, buồn nôn, đau bụng, táo bón, đầy hơi.

Hệ cơ, xương và mô liên kết: Đau không đặc hiệu/đau lưng.

Chung: Suy nhược, hội chứng giả cúm.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Hệ tâm thần: Bồn chồn.

Hệ hô hấp, ngực và trung thất: Viêm phế quản, viêm xoang.

Hệ tiêu hóa: Khó tiêu, khô miệng, ợ hơi.

Da và mô dưới da: Ban đỏ da.

Hệ cơ, xương và mô liên kết: Đau cơ, vọp bẻ chân, đau khớp.

Thận và hệ tiết niệu: Nhiễm trùng đường niệu.

Chung: Đau ngực, ớn lạnh, sốt.

Xét nghiệm: Tăng men gan.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu trung tính, giảm hoặc tăng bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Hệ miễn dịch: Phản ứng dị ứng hệ thống cấp tính (sưng mặt, hạ huyết áp, khó thở).

Dinh dưỡng và chuyển hóa: Chán ăn.

Hệ tâm thần: Trầm cảm.

Mắt: Rối loạn thị giác.

Hệ tiêu hóa: Viêm dạ dày, viêm miệng, rối loạn vị giác. Viêm dan, vàng da, bệnh não gan.

Da và mô dưới da: Ngứa, tăng tiết mồ hôi, nổi bóng nước.

Thận và hệ tiết niệu: Viêm thận kẽ.

Xét nghiệm: Tăng cân.

Không xác định tần suất

Da và mô dưới da: Ban đỏ đa dạng, hoại tử biểu bì do nhiễm độc (TEN), hội chứng Steven-Johnson.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Đỏ da, nổi bóng nước và phản ứng dị ứng hệ thống cấp tính thường biến mất sau khi ngưng thuốc.

Trong điều trị những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng, bác sĩ được khuyên thận trọng khi khởi đầu điều trị với rabeprazol natri ở nhóm đối tượng này.

Các tác dụng không mong muốn thường gặp như đau bụng, tiêu chảy, nhức đầu, mệt mỏi thường hết đi khi tiếp tục điều trị, rất ít khi phải ngừng thuốc. Các triệu chứng khác nếu kéo dài phải ngừng thuốc hoặc chuyển sang thuốc khác.

Chống chỉ định

Thuốc Akirab chống chỉ định trong các trường hợp b​​​ệnh nhân mẫn cảm với natri rabeprazol hoặc với bất kỳ các thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Khi nghi ngờ loét dạ dày nên loại trừ khả năng bệnh ác tính và điều trị có thể làm giảm triệu chứng và gây trở ngại chẩn đoán bệnh.

Thận trọng khi dùng rabeprazol vì có nguy cơ phản ứng quá mẫn chéo với các thuốc ức chế bơm proton khác hoặc các dẫn chất benzimidazol khi dùng thay thế.

Thận trọng khi chỉ định rabeprazol lần đầu cho những bệnh nhân suy gan nặng do chưa có các dữ liệu lâm sàng.

Điều trị sử dụng các thuốc ức chế bơm proton, kể cả rabeprazol có thể tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa với Salmonella, Campylobacter và Clostridium difficile.

Không chỉ định kết hợp natri rabeprazol với atazanavir. Không sử dụng rabeprazol cho người bệnh không dung nạp galactose do di truyền thiếu enzym Lapp lactose hoặc suy giảm hấp thu glucose-galactose.

Nghiên cứu quan sát thấy rằng sử dụng thuốc ức chế bơm proton liều cao và trong thời gian dài (trên 1 năm) làm tăng nguy cơ gãy xương lên 10 – 40% do vậy những bệnh nhân có nguy cơ bị loãng xương khi dùng thuốc trong thời gian dài nên bổ sung đủ calci, vitamin D và chú ý hoạt động, vận động tránh nguy cơ gãy xương.

Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton từ 3 tháng trở lên với triệu chứng như mệt mỏi, chóng mặt, mê sảng, co giật, có khi rối loạn nhịp thất, các triệu chứng này thường dễ bị bệnh nhân bỏ qua. Tình trạng này có thể được cải thiện khi ngưng thuốc và bổ sung thêm magnesi.

Lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây nhức đầu, suy nhược, sốt. Do đó nếu được chỉ định rabeprazol natri, bệnh nhân cần tránh công việc lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chưa có nghiên cứu cụ thể về độ an toàn của rabeprazol đối với phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật không thấy có ảnh hưởng tới thai nhi ở liều thông thường. Tuy nhiên các nghiên cứu trên động vật không thể tiên đoán hết kết quả trên người. Do đó chống chỉ định cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú

Chống chỉ định cho phụ nữ cho con bú do chưa biết rabeprazol có bài tiết vào sữa hay không. Chưa có nghiên cứu nào được tiến hành trên các bà mẹ cho con bú. Tuy nhiên rabeprazol được tiết vào sữa chuột.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 30 độ C.