Thành phần

Hoạt chất chính: Isosorbid-5-mononitrat 30mg.

Tá dược: Natri nhôm silicat, paraffin, hydroxy-propyl cellulose, magnesi stearat, Silicon dioxid dạng keo khan, hydroxypropyl methyl cellulose, polyethylen glycol, titan dioxid, Oxid sắt nâu đỏ (viên phóng thích kéo dài 30mg), oxid sắt vàng (viên phóng thích kéo dài 60mg).

Chỉ định

Thuốc Imdur 30mg được chỉ định để điều trị dự phòng đau thắt ngực.

Dược lực học

Hoạt tính dược lý chính của isosorbid-5-mononitrat, chất chuyển hóa có hoạt tính của isosorbid dinitrat, là làm giãn cơ trơn mạch máu, dẫn đến giãn các tĩnh mạch và động mạch nhưng tác động làm giãn tĩnh mạch trội hơn.

Tác dụng điều trị phụ thuộc vào liều sử dụng. Nồng độ thấp trong huyết tương có tác dụng làm giãn tĩnh mạch, dẫn đến tăng chứa máu ở ngoại vi, giảm hồi lưu tĩnh mạch và giảm áp lực cuối kỳ tâm trương tâm thất trái (tiền tải).

Nồng độ thuốc cao trong huyết tương cũng làm giãn động mạch, do đó làm giảm sức cản mạch máu và huyết áp dẫn đến giảm hậu tải.

Isosorbid-5-mononitrat cũng có tác dụng trực tiếp làm giãn động mạch vành. Bằng cách làm giảm thể tích và áp lực cuối kỳ tâm trương, thuốc làm giảm áp lực trong thành cơ tim, do đó làm cải thiện lưu lượng máu dưới nội tâm mạc. Do đó, tác dụng tổng hợp của isosorbid-5-mononitrat là giảm tải cho tim và cải thiện cân bằng cung/cầu oxy cho cơ tim.

Trong các nghiên cứu có đối chứng với giả dược, liều Imdur duy nhất trong ngày đã được chứng tỏ là có hiệu quả trong việc kiểm soát đau thắt ngực về mặt tăng khả năng gắng sức và cải thiện triệu chứng, cũng như giảm các dấu hiệu thiếu máu cục bộ cơ tim. Thời gian tác động kéo dài ít nhất là 12 giờ. Vào thời điểm này, nồng độ thuốc trong huyết tương tương tự nồng độ thuốc 1 giờ sau khi uống thuốc, khoảng 1300 nmol/L.

Imdur có hiệu quả trong đơn liệu pháp cũng như khi phối hợp với các thuốc chẹn kênh canxi và thuốc ức chế thụ thể beta.

Hiệu quả lâm sàng của các nitrate có thể giảm đi khi dùng lặp đi lặp lại do nồng độ thuốc trong huyết tương cao và kéo dài. Điều này có thể tránh được bằng cách cho phép có một khoảng thời gian giữa các lần sử dụng mà nồng độ thuốc trong huyết  tương thấp. Khi dùng Imdur liều duy nhất/ngày vào buổi sáng, nồng độ thuốc trong huyết tương cao vào ban ngày và thấp vào ban đêm.

Với 60 mg Imdur liều duy nhất trong ngày, không nhận thấy có hiện tượng lờn thuốc về mặt tác dụng chống đau thắt ngực. Với Imdur, không quan sát thấy hiện tượng đau thắt ngực do phản ứng dội giữa các lần sử dụng như được mô tả đối với liệu pháp dùng miếng dán nitrate cách khoảng.

Dược động học

Hấp thu

Isosorbid-5-mononitrat được hấp thu hoàn toàn và không bị chuyển hóa trong giai đoạn đầu đi qua gan. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn. Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương (khoảng 3000nmol/L) đạt được khoảng 4 giờ sau khi lặp lại liều uống duy nhất 60mg/ngày. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm dần đến khoảng 500nmol/L vào thời điểm cuối giữa các liều thuốc (24 giờ sau khi dùng thuốc).

Phân bố

Thể tích phân bố của Isosorbid-5-mononitrat vào khoảng 0.6L/kg.

Thải trừ

 Độ thanh thải hoàn toàn xấp xỉ 115mL/phút. Thời gian bán thải khoảng 5 giờ. Sự thải trừ xảy ra do quá trình khử nitơ và phản ứng liên hợp. Các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua thận. Chỉ khoảng 2% liều sử dụng được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận.

Liều dùng

Liều thường dùng là 60mg, 1 lần/ngày vào buổi sáng. Liều có thể tăng lên 120mg/ngày dùng 1 lần vào buổi sáng. Để giảm thiểu khả năng bị nhức đầu, liều khởi đầu có thể giảm còn 30mg/ngày trong 2-4 ngày đầu tiên. 

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Thuốc Imdur có thể dùng hoặc không dùng chung thuốc với thức ăn. Viên 30mg có rãnh và có thể bẻ đôi. Toàn bộ viên hoặc ½ viên không được nhai hoặc nghiền và nên uống cùng với ½ ly nước.

Làm gì khi dùng quá liều

Triệu chứng: Nhức đầu kiểu mạch đập. Những triệu chứng nặng hơn là kích thích, đỏ bừng mặt, toát mồ hôi lạnh, buồn nôn, nôn mửa, chóng mặt, ngất, nhịp tim nhanh và tụt huyết áp.

Xử trí: Gây nôn, sử dụng than hoạt tính bằng đường uống. Trong trường hợp hạ huyết áp nặng, trước hết bệnh nhân nên được đặt ở tư thế nằm ngửa, kê cao chân. Truyền dịch đường tĩnh mạch, nếu cần.

Làm gì khi quên liều

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra các tác dụng phụ. Nên báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách những thuốc và các thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Không nên dùng hay tăng giảm liều lượng của thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.

Dùng đồng thời Imdur và chất ức chế men Phosphodiesterase týp 5 có thể làm tăng tác động giãn mạch của Imdur, có khả năng dẫn đến tác dụng ngoại ý nặng như ngất hoạc nhồi máu cơ tim.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Imdur 30mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

Hệ tim mạch: Hạ huyết áp, nhịp tim nhanh.

Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu, choáng váng.

Hệ tiêu hóa: Buồn nôn.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Hệ tiêu hóa: Nôn, tiêu chảy.

Hiếm, 1/10000 < ADR < 1/1000

Hệ thần kinh trung ương: Ngất. 

Hệ cơ-xương: Đau cơ.

Da: Nổi ban, ngứa.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Thuốc Imdur 30mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Có tiền sử mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào.

Sốc, hạ huyết áp, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn và viêm màng ngoài tim, hẹp van động mạch chủ, thiếu máu nặng, nhồi máu cơ tim tâm thất phải.

Bệnh nhân đang điều trị bằng Imdur 30mg không được dùng chất ức chế men Phosphodiesterase týp 5 (như: sildenafil).

Thận trọng khi sử dụng

Cần thận trọng theo dõi những bệnh nhân xơ vữa động mạch não nặng và hạ huyết áp.

Lái xe và vận hành máy móc 

Bệnh nhân có thể bị chóng mặt khi sử dụng Imdur 30mg lần đầu. Bệnh nhân nên xác định ảnh hưởng của Imdur đối với bản thân trước khi lái xe hoặc vận hành máy.

Thời kỳ mang thai 

Tính an toàn và hiệu quả của Imdur 30mg trong thời kỳ mang thai chưa được xác định.

Thời kỳ cho con bú

Tính an toàn và hiệu quả của Imdur 30mg trong thời kỳ cho con bú chưa được xác định.

Bảo quản