Thành phần

Hoạt chất chính: Loperamide hydrochloride 2mg.

Tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột ngô, talc, magnesi stearat.

Chỉ định

Loperamide được chỉ định trong việc kiểm soát và làm giảm triệu chứng tiêu chảy cấp không đặc trưng và tiêu chảy mạn do bệnh viêm ruột.

Loperamide cũng được chỉ định để làm giảm thể tích chất thải sau thủ thuật mở thông hồi tràng, trực tràng.

Dược lực học

Loperamid làm chậm nhu động ruột thông qua tác động trực tiếp trên các đầu mút dây thần kinh và hoặc các hạch trong sách của thành ruột. 

Thuốc tác động bằng cách cản trở cơ chế cholinergic và noncholinergic liên quan đến phản xạ nhu động, làm giảm hoạt động của các cơ vòng và cơ dọc ở thành ruột.

Tuy nhiên, một số thông tin cho rằng thuốc có thể tác động giống như diphenoxylate và morphin, bằng cách làm tăng sự co bóp của hệ thống cơ vòng ở ruột. Vì vậy thuốc làm gia tăng sự phân đoạn và làm chậm nhu động đẩy tới ruột. 

Loperamid kéo dài thời gian lưu thông các chất qua ruột và do đó làm giảm thể tích phân, làm tăng độ nhớt và tỷ trọng khô của phân, giảm bớt sự mất dịch và chất điện giải. Là thuốc chống tiêu chảy, loperamid được ghi nhận là thuốc đặc hiệu hơn, tác động dài hơn và có hiệu lực mạnh hơn 2- 3 lần dựa trên cân nặng so với diphenoxylate. Chưa ghi nhận có sự dung nạp đối với tác động chống tiêu chảy của loperamid. 

Dược động học

Hấp thu:

Xấp xỉ 40% liều uống loperamid được hấp thu qua đường tiêu hóa. 

Phân bố:

Nồng độ thuốc tiết qua sữa rất thấp. Liên kết với protein khoảng 97%. 

Chuyển hoá:

Thuốc được chuyển hóa ở gan thành dạng không hoạt động (trên 50%).

Thải trừ:

Bài tiết ra phân theo đường mật dưới dạng liên hợp không có hoạt tính, sự bài tiết qua nước tiểu không đáng kể. Thời gian bán hủy của loperamid ở người trong khoảng 7 – 14 giờ.

Liều dùng

Liều dùng Loperamid Stella 2mg cho người lớn khi bị tiêu chảy cấp

Liều khuyến cáo khởi đầu là 4mg tiếp theo 2mg sau mỗi lần đi tiêu lỏng. Liều hàng ngày không được quá 16mg. Thường thấy có tiến triển lâm sàng trong vòng 48 giờ.

Liều dùng Loperamid Stella 2mg cho trẻ em khi bị tiêu chảy cấp:

• Liều khuyến cáo ngày đầu tiên: 2mg x 2 lần/ngày (6-8 tuổi), 2mg x 3 lần/ngày (8-12 tuổi).
• Liều khuyến cáo hàng ngày tiếp theo: 1mg/10kg, chỉ dùng sau khi đi tiêu lỏng. 

Liều dùng Loperamid Stella 2mg cho người lớn khi bị tiêu chảy mạn: 

Liều khuyến cáo khởi đầu là 4mg tiếp theo 2mg sau mỗi lần đi tiêu lỏng cho đến khi kiểm soát được tiêu chảy, sau đó nên giảm liều loperamide tùy nhu cầu của mỗi cá nhân. Khi đã xác định được liều tối ưu hàng ngày, có thể dùng liều này một lần hoặc chia nhiều lần.

Liều duy trì hàng ngày trung bình trong các nghiên cứu lâm sàng là 4 – 8mg. Hiếm khi vượt quá liều 16mg. Hầu như không kiểm soát được các triệu chứng ở liều cao hơn nếu không cải thiện về mặt lâm sàng sau khi điều trị với liều 16mg/ngày trong ít nhất 10 ngày. Có thể tiếp tục dùng loperamide nếu tiêu chảy không được kiểm soát thỏa đáng bằng ăn uống hoặc điều trị đặc hiệu.

Liều dùng Loperamid Stella 2mg cho trẻ em khi bị tiêu chảy mạn: 

Liều chưa được xác định nên cần bác sĩ tư vấn.

Cách dùng

Loperamide Stella được dùng bằng đường uống. Bệnh nhân nên được bù nước và chất điện giải thích hợp khi cần.

Làm gì khi dùng quá liều

Trong các trường hợp quá liều. Có thể xảy ra tắc nốt do liệt và ức chế thần kinh trung ương, ảnh hưởng trên thần kinh trung ương ở trẻ em nhạy cảm hơn ở người lớn. Các nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh việc dùng hỗn dịch than hoạt tính ngày sau khi uống loperamid hydroclorid có thể làm giảm 9 lần lượng thuốc được hấp thu vào hệ tuần hoàn.

Nếu nôn xảy ra tự phát trong lúc uống thuốc, nên uống hỗn dịch chứa khoảng 100 gam than hoạt tính ngay khi còn có thể duy trì dịch. Nếu không bị nôn, nên tiến hành rửa dạ dày sau khi uống 100 gam hỗn dịch than hoạt tính qua ống thông dạ dày.

Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân nên được theo dõi các dấu hiệu ức chế thần kinh trung ương trong ít nhất 24 giờ. Nếu quan sát thấy có sự ức chế thần kinh trung ương, có thể dùng naloxon. Nếu đáp ứng tốt với naloxone, phải theo dõi cẩn thận các dấu hiệu trong ít nhất 24 giờ sau khi dùng liều naloxon cuối.

Do tác động kéo dài của loperamid và khoảng thời gian tác động ngắn của naloxon (1 – 3 giờ), nên theo dõi chặt chẽ bệnh nhân và điều trị lặp lại với naloxone như chỉ định. 

Làm gì khi quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Tăng đọc tính những thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương, các phenothiazin, các thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng có thể gây tăng tác dụng không mong muốn của loperamide.

Loperamide là một chất nền P-glycoprotein. Dùng đồng thời loperamide (liều duy nhất 16mg) với quinidin hoặc ritonavir, hai chất ức chế P-glycoprotein, làm tăng nồng độ của loperamide trong huyết tương 2 – 3 lần. Sự liên quan lâm sàng của tương tác được động này với các thuốc ức chế P-glycoprotein, khi loperamide được dùng ở liều khuyến cáo, không được biết.

Dùng đồng thời loperamide (liều duy nhất 4mg) và itraconazol, chất ức chế CYP3A4 và P-glycoprotein, dẫn đến tăng nồng độ của loperamide trong huyết tương 3 – 4 lần. Một nghiên cứu tương tự với gemfibrozil, chất ức chế CYP2C8, làm tăng nồng độ loperamide xấp xỉ 2 lần. Dùng đồng thời itraconazol và gemfibrozil dẫn đến tăng nồng độ đỉnh của loperamide trong huyết tương 4 lần và tăng tổng nồng độ loperamide trong huyết tương 13 lần.

Dùng đồng thời loperamide (liều duy nhất 16mg) và ketoconazol, chất ức chế CYP3A4 và P-glycoprotein, dẫn đến tăng nồng độ của loperamide trong huyết tương 5 lần.

Dùng đồng thời với desmopressin đường uống dẫn đến tăng nồng độ desmopressin trong huyết tương 2 lần, do nhu động ruột chậm lại.

Các thuốc có tính chất dược lý tương tự có thể làm tăng tác dụng của loperamide và các thuốc chuyển hóa nhanh qua đường tiêu hóa có thể làm giảm tác dụng của loperamide.

Tác dụng phụ

Thường gặp: 

• Đau đầu, chóng mặt.
• Bị táo bón.
• Buồn nôn.
• Đầy hơi.

Ít gặp: 

• Buồn ngủ.
• Đau bụng, khó chịu ở bụng.
• Khô miệng.
• Đau vùng thượng vị.
• Nôn, khó tiêu.
• Ban.

Chống chỉ định

Bệnh nhân quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân đau bụng mà không có tiêu chảy.

Trẻ em dưới 2 tuổi.

Người bị trướng bụng.

Loperamide tránh dùng đầu tiên ở bệnh nhân lỵ cấp, viêm loét đại tràng chảy máu giai đoạn cấp, viêm đại tràng giả mạc, viêm đại tràng do vi khuẩn như Salmonella, Shigella và Campylobacter.

Viêm loét đại tràng cấp tính, viêm đại tràng giả mạc (có thể gây phình to đại tràng nhiễm độc) do sử dụng kháng sinh không sử dụng thuốc Stella. 

Lái xe và vận hành máy móc

Mệt mỏi, chóng mặt hay đau đầu có thể xảy ra khi dùng thuốc này để điều trị tiêu chảy. Do đó, nên thận trọng khi dùng thuốc trong khi đang lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Không nên dùng cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú

Không nên dùng cho phụ nữ cho con bú.

Bảo quản

Bảo quản nơi kín dưới 30 độ C.