Thành phần
Hoạt chất chính: Mỗi viên nén chứa 50mg Atenolol.
Tá dược: Gelatin, glycerol, magnesium carbonate, magnesium stearate, tinh bột bắp, hypromellose, natri lauryl sulphate, titan hydroxide.
Chỉ định
Tenormin 50mg được chỉ định trong các trường hợp
- Tăng huyết áp
- Đau thắt ngực
- Loạn nhịp tim
- Nhồi máu cơ tim. Can thiệp ở giai đoạn sớm cũng như giai đoạn muộn của nhồi máu cơ tim
Dược lực học
Atenolol là một thuốc ức chế thụ thể beta-adrenergic với tác động chủ yếu lên thụ thể beta 1. Thuốc không có tác động ổn định màng và không có hoạt tính giao cảm nội tại (chất chủ vận một phần).
Dược động học
Hấp thu
Atenolol hấp thu qua đường uống là hằng định nhưng không hoàn toàn (khoảng 40-50%), đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương 2-4 giờ sau khi dùng thuốc. Nồng độ atenolol trong máu là hằng định và ít biến thiên.
Phân bố
Khả năng thâm nhập mô của atenolol rất kém do nó ít tan trong lipid và nồng độ thuốc ở mô não khá thấp. Mức độ kết hợp protein huyết tương thấp (khoảng 3%).
Chuyển hóa
Atenolol chuyển hóa ở gan không đáng kể và hơn 90% lượng hấp thu đi vào hệ tuần hoàn mà không bị biến đổi.
Thải trừ
Thời gian bán hủy ở huyết tương là khoảng 6 giờ nhưng có thể lâu hơn khi tổn thương thận nặng vì thận là đường đào thải thuốc chủ yếu.
Liều dùng
Liều phải được điều chỉnh theo từng bệnh nhân với liều khởi đầu thấp có thể được. Xem hướng dẫn dưới đây:
Người lớn
Tăng huyết áp: Một viên/ngày. Đa số bệnh nhân đáp ứng với liều 100mg, uống 1 lần duy nhất/ngày. Tuy nhiên một số bệnh nhân sẽ đáp ứng với liều 50mg, uống 1 lần duy nhất/ngày.
Đau thắt ngực: Đa số bệnh nhân bị cơn đau thắt ngực sẽ đáp ứng với liều uống 100mg, 1 lần/ngày hoặc 50mg, 2 lần/ngày. Việc tăng liều ít có khả năng làm tăng thêm hiệu quả.
Loạn nhịp tim: Tenormin 50mg đường uống được sử dụng để duy trì sau khi bệnh nhân đã kiểm soát được loạn nhịp tim bằng tenormin đường tĩnh mạch, với liều 50-100mg, 1 lần duy nhất trong ngày.
Nhồi máu cơ tim:
Can thiệp sớm sau nhồi máu cơ tim cấp: Tenormin 50mg đường uống được sử dụng sau khi sử dụng Tenormin đường tĩnh mạch được 15 phút, miễn là không có tác dụng ngoại ý xảy ra sau khi tiêm tĩnh mạch. Liệu trình được tiếp tục với 50mg dạng uống 12 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch và 12 giờ tiếp sau đó là 100mg dạng uống, 1 lần/ngày. Nếu xảy ra nhịp tim chậm và/hoặc tụt huyết áp cần phải điều trị, hoặc có bất kỳ tác dụng ngoại ý nào, nên ngưng Tenormin.
Can thiệp trễ sau nhồi máu cơ tim cấp: Đối với những bệnh nhân nhập viện vài ngày sau khi bị nhồi máu cơ tim cấp, Tenormin dạng uống (100mg mỗi ngày) nên được chỉ định để phòng ngừa lâu dài nhồi máu cơ tim.
Người cao tuổi
Liều lượng yêu cầu có thể giảm, đặc biệt ở bệnh nhân có tổn thương chức năng thận.
Trẻ em
Chưa có kinh nghiệm về sử dụng Tenormin ở trẻ em do đó không nên dùng thuốc cho trẻ em.
Bệnh nhân suy thận
Vì Tenormin được thải qua thận, nên giảm liều trong trường hợp có tổn thương nặng chức năng thận. Tenormin tích lũy không đáng kể ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin lớn hơn 35ml/phút/1.73m2 (giới hạn bình thường là 100-150ml/phút/1.73m2).
Ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin từ 15-35ml/phút/1.73m2 (tương ứng với creatinin huyết thanh từ 300-600mcmol/lít), liều uống nên là 50mg mỗi ngày và liều tiêm tĩnh mạch là 10mg, 1 lần mỗi 2 ngày.
Ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 15ml/phút/1.73m2 (tương ứng với creatinin huyết thanh > 600mcmol/lít) nên giảm liều uống đến 25mg/ngày hoặc 50mg cách ngày và liều tiêm mạch là 10mg, 1 lần mỗi 4 ngày.
Ở bệnh nhân thẩm phân máu, nên cho uống 50mg sau mỗi lần thẩm phân dưới sự giám sát của bệnh viện vì tụt huyết áp rõ có thể xảy ra.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Cách dùng
Thuốc Tenormin 50mg được dùng bằng đường uống, có hoặc không có thức ăn, theo chỉ dẫn của bác sĩ.
Làm gì khi dùng quá liều
Chưa có trường hợp quá liều nào được báo cáo. Nếu xảy ra quá liều, nên tiến hành điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Làm gì khi quên liều
Hạn chế để việc quên liều xảy ra, để sản phẩm phát huy được tác dụng tốt nhất. Tuy nhiên, nếu quên liều, cũng đừng quá lo lắng, bạn chỉ cần bổ sung liều đã quên ngay khi nhớ ra nếu như thời gian quên liều ngắn. Còn nếu đã quên trong thời gian khá dài thì nên chờ tới thời gian sử dụng của liều tiếp theo. Tuyệt đối không sử dụng gấp đôi liều để bù liều đã quên.
Tương tác thuốc
Nên thận trọng khi dùng atenolol đồng thời với các thuốc sau:
Nguy hiểm khi kết hợp với verapamil, vì có thể gây hạ huyết áp, chậm nhịp tim, blốc tim và tăng áp lực tâm thất ở cuối tâm trương.
Với diltiazem, vì có thể gây chậm nhịp tim nặng, đặc biệt ở những người đã bị suy tâm thất hoặc dẫn truyền không bình thường từ trước.
Với nifedipin, mặc dù có sự dung nạp tốt khi dùng đồng thời với atenolol nhưng đôi khi có thể làm tăng suy tim, hạ huyết áp nặng hoặc hội chứng đau thắt ngực xấu đi.
Với các thuốc làm giảm catecholamin, có thể xảy ra hạ huyết áp, và/hoặc làm chậm nhịp tim nặng, do đó có thể gây chóng mặt, ngất hoặc hạ huyết áp tư thế.
Với prazosin, có thể xảy ra hạ huyết áp cấp ở tư thế đứng khi bắt đầu điều trị.
Với clonidin: Nếu thuốc chẹn beta được dùng đồng thời với clonidin, khi ngừng dùng clonidin có thể làm tăng huyết áp trầm trọng thêm trở lại. Trong trường hợp đó, phải ngừng thuốc chẹn beta vài ngày trước khi ngừng từ từ clonidin. Nếu thay thế clonidine bằng thuốc chẹn beta, thì vài ngày sau khi ngừng hẳn clonidin mới bắt đầu dùng thuốc chẹn beta.
Với quinidin và các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm 1, có thể xảy ra tác dụng hiệp đồng đối với cơ tim.
Với ergotamin, có thể làm tăng co thắt mạch ngoại biên và ức chế cơ tim.
Với thuốc gây mê đường hô hấp như cloroform, có thể gây ức chế cơ tim và cường phế vị.
Với insulin hoặc các thuốc uống chữa đái tháo đường, atenolol có thể che lấp chứng nhịp tim nhanh do hạ đường huyết.
Cần thận trọng khi tiêm tĩnh mạch atenolol, đồng thời hoặc trong khoảng một thời gian ngắn cùng với thuốc cũng có tác dụng ức chế co cơ tim. Trong một số ít trường hợp, việc sử dụng thuốc chẹn beta tiêm tĩnh mạch đồng thời với verapamil tiêm tĩnh mạch có thể dẫn đến tác dụng phụ nghiêm trọng đặc biệt ở những người có bệnh cơ tim nặng, suy tim sung huyết hoặc mới bị nhồi máu cơ tim.
Tác dụng phụ
Tenormin được dung nạp tốt. Trong các nghiên cứu lâm sàng, các tác dụng ngoại ý được ghi nhận thường do tác dụng dược lý của atenolol.
Các tác dụng ngoại ý, được liệt kê theo hệ cơ quan, đã được ghi nhận với tần suất như sau: Rất thường gặp (≥ 10%), thường gặp (1–9.9%), ít gặp (0.1–0.9%), hiếm gặp (0.01–0.09%), rất hiếm gặp (< 0.01%) bao gồm cả những báo cáo đơn lẻ.
Rối loạn tại tim
Thường gặp: chậm nhịp tim.
Hiếm gặp: suy tim nặng thêm, làm bộc phát sự tắc dẫn truyền trong tim (blốc tim).
Rối loạn mạch
Thường gặp: lạnh đầu chi.
Hiếm gặp: tụt huyết áp tư thế có thể kèm theo ngất, đau khập khiễng cách hồi có thể tăng nếu đã bị trước đó, hội chứng Raynaud trên bệnh nhân nhạy cảm.
Rối loạn hệ thần kinh
Hiếm gặp: choáng váng, nhức đầu, dị cảm.
Rối loạn tâm thần
Ít gặp: rối loạn giấc ngủ theo kiểu đã được ghi nhận với các thuốc chẹn bêta khác.
Hiếm gặp: thay đổi tâm tính, ác mộng, lú lẫn, loạn thần và ảo giác.
Rối loạn hệ tiêu hóa
Thường gặp: rối loạn tiêu hóa.
Hiếm gặp: khô miệng.
Các chỉ số xét nghiệm
Ít gặp: tăng nồng độ men transaminase.
Rất hiếm gặp: ghi nhận tăng ANA (kháng thể kháng nhân), tuy nhiên mối liên quan về mặt lâm sàng chưa được rõ ràng.
Rối loạn hệ gan mật
Hiếm gặp: nhiễm độc gan kể cả ứ mật trong gan.
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Hiếm gặp: ban xuất huyết, giảm tiểu cầu.
Rối loạn da và mô dưới da
Hiếm gặp: rụng tóc, phản ứng da dạng vảy nến, làm nặng thêm bệnh vảy nến, ban da.
Chưa được biết: phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch và nổi mề đay.
Rối loạn về mắt
Hiếm gặp: khô mắt, rối loạn thị giác.
Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú
Hiếm gặp: bất lực.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất
Hiếm gặp: co thắt phế quản có thể xảy ra ở những bệnh nhân hen phế quản hoặc có tiền sử bệnh hen.
Rối loạn tổng quát và tình trạng tại vị trí dùng thuốc
Thường gặp: mệt mỏi.
Nên cân nhắc khi ngưng thuốc, nếu theo đánh giá lâm sàng, tình trạng sức khỏe của bệnh nhân bị ảnh hưởng xấu bởi các phản ứng nói trên.
Chống chỉ định
Thuốc Tenormin 50mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với atenolol hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
Bệnh nhân có nhịp tim chậm (<45 nhịp/phút), sốc do tim, tụt huyết áp, nhiễm toan chuyển hóa, rối loạn tuần hoàn động mạch ngoại vi nặng, block tim độ 2 hoặc độ 3. hội chứng suy nút xoang, u tế bào ưa crom chưa được điều trị, suy tim không kiểm soát.
Thận trọng khi sử dụng
Tenormin cũng như các thuốc chẹn beta khác:
- Không nên ngưng thuốc đột ngột. Liều nên được giảm dần trong khoảng thời gian 7–14 ngày để việc giảm liều thuốc chẹn beta được thuận tiện hơn. Bệnh nhân nên được theo dõi trong khi giảm liều, đặc biệt là đối với bệnh nhân mắc bệnh tim thiếu máu cục bộ.
- Khi bệnh nhân có kế hoạch phẫu thuật và có quyết định ngưng điều trị bằng thuốc chẹn beta, việc ngưng thuốc phải được thực hiện tối thiểu 24 giờ trước khi phẫu thuật. Nên tiến hành đánh giá nguy cơ/ lợi ích khi ngưng thuốc ở thời điểm này.
- Mặc dầu chống chỉ định trong suy tim không kiểm soát được, có thể dùng thuốc ở những bệnh nhân có dấu hiệu suy tim đã được kiểm soát. Cần thận trọng ở những bệnh nhân có dự trữ cơ tim kém.
- Có thể làm tăng tần suất và thời gian của các cơn đau thắt ngực ở những bệnh nhân đau thắt ngực thể prinzmetal do tác động co thắt động mạch vành qua trung gian thụ thể alpha không còn bị đối kháng. Tenormin là thuốc chẹn beta chọn lọc trên thụ thể beta 1, nên việc sử dụng thuốc có thể được cân nhắc mặc dù phải đặc biệt thận trọng.
- Mặc dầu chống chỉ định trong rối loạn tuần hoàn động mạch ngoại vi nặng (chống chỉ định), thuốc có thể làm trầm trọng thêm rối loạn tuần hoàn động mạch ngoại vi thể ít nặng.
- Do tác dụng ức chế trên thời gian dẫn truyền cơ tim, cần thận trọng khi dùng thuốc ở bệnh nhân block tim độ 1.
- Có thể che lấp dấu hiệu nhiễm độc giáp.
- Làm giảm nhịp tim, là kết quả của tác dụng dược lý của thuốc. Ở một số hiếm trường hợp, khi mà bệnh nhân đã được điều trị có các triệu chứng gây ra do nhịp tim chậm và mạch giảm xuống thấp hơn 50-55 nhịp/phút lúc nghỉ, nên giảm liều.
- Có thể gây phản ứng nặng hơn đối với các dị ứng nguyên khác nhau khi được dùng ở những bệnh nhân có tiền sử sốc phản vệ đối với các dị ứng nguyên này. Những bệnh nhân này có thể không đáp ứng với liều adrenaline thường dùng để điều trị các phản ứng dị ứng.
- Có thể gây ra phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch và nổi mề đay.
- Thận trọng khi sử dụng ở người cao tuổi, nên khởi đầu bằng liều thấp (xem liều dùng và cách dùng).
Vì Tenormin được tiết ra thận, nên giảm liều ở bệnh nhân có hệ số thanh thải creatinin < 35ml/phút/1.7m2.
Mặc dù thuốc chẹn beta chọn lọc trên tim (beta 1) có thể ít ảnh hưởng đến chức năng phổi so với các thuốc chẹn beta không chọn lọc, nhưng cũng như các thuốc chẹn beta, nên tránh dùng thuốc cho bệnh nhân mắc bệnh tắc nghẽn đường hô hấp có thể hồi phục trừ khi có lý do lâm sàng bắt buộc sử dụng. Khi có thể sử dụng, việc dùng Tenormin cũng cần phải thận trọng. Tăng kháng lực đường hô hấp đôi khi có thể xảy ra ở những bệnh nhân hen và tình trạng này thường được trung hòa khi dùng liều thuốc giãn phế quản thông thường như salbutamol hoặc isoprenaline.
Cũng như các thuốc chẹn beta khác, nếu bệnh nhân mắc bệnh u tế bào ưa crôm, nên dùng một thuốc chẹn alpha đồng thời.
Lái xe và vận hành máy móc
Việc sử dụng Tenormin dường như không gây suy giảm khả năng lái xe hay vận hành máy móc của bệnh nhân. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng thuốc có thể gây choáng váng hoặc mệt mỏi.
Thời kỳ mang thai
Tenormin đi qua hàng rào nhau thai và xuất hiện trong máu của dây rốn. Chưa có công trình nghiên cứu nào được tiến hành về việc sử dụng Tenormin ở 3 tháng đầu thai kỳ và không thể loại trừ khả năng tổn hại thai nhi. Tenormin đã được sử dụng dưới sự theo dõi chặt chẽ để điều trị tăng huyết áp ở 3 tháng cuối thai kỳ. Dùng Tenormin ở phụ nữ có thai để điều trị tăng huyết áp từ nhẹ đến trung bình có liên quan đến tình trạng chậm phát triển của thai nhi. Việc sử dụng Tenormin ở phụ nữ đang hay có khả năng có thai cần phải cân nhắc giữa lợi và hại, đặc biệt là trong ba tháng đầu và giữa thai kỳ, vì nói chung thuốc chẹn beta có liên quan đến việc giảm tưới máu nhau thai có thể dẫn đến thai chết trong tử cung và sinh non.
Thời kỳ cho con bú
Tenormin tích tụ một cách đáng kể trong sữa mẹ. Trẻ sơ sinh có nguy cơ giảm đường huyết và nhịp tim chậm nếu bà mẹ dùng Tenormin lúc sinh hoặc khi cho trẻ bú.
Bảo quản
Bảo quản dưới 25 độ C. Tránh ánh sáng và ẩm.
