Thành phần

Hoạt chất chính: Haloperidol 1.5 mg.

Tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột sắn, gelatin, magnesi stearat, aerosil.

Chỉ định

Dùng thuốc trong việc điều trị:

Các trạng thái kích động tâm thần – vận động nguyên nhân khác nhau (trạng thái hưng cảm, cơn hoang tưởng cấp, mê sảng, run do rượu).

Các trạng thái loạn thần mạn tính (hoang tưởng mạn tính, hội chứng paranoid, hội chứng paraphrenia, bệnh tâm thần phân liệt).

Trạng thái mê sảng, lú lẫn kèm theo kích động, hành vi gây gổ tấn công.

Dược lực học

Haloperidol là thuốc an thần kinh thuộc nhóm butyrophenon. Haloperidol có cùng tác dụng trên hệ thần kinh trung ương như clorpromazin và những dẫn chất phenothiazin khác, có tính đối kháng ở thụ thể dopamin nhung tác dụng kháng dopamin này nói chung được tăng lên đáng kể bởi haloperidol. Haloperidol có tác dụng chống nôn rất mạnh, có tác dụng lên hệ ngoại tháp.

Haloperidol có rất ít tác dụng lên hệ thần kinh giao cảm; ở liều bình thường, không có tác dụng kháng adrenalin cũng như kháng cholin, vì cấu trúc của haloperidol gần giống như acid gamma – amino – butyric. Haloperidol không có tác dụng kháng histamin, nhưng có tác dụng mạnh giống papaverin trên cơ trơn.

Dược động học

Sau khi uống, haloperidol được hấp thu từ 60 – 70 % ở đường tiêu hoá. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống thuốc từ 4 đến 6 giờ.

Haloperidol có thời gian bán thải 24 giờ và trạng thái cân bằng đạt được sau khoảng 1 tuần.

Haloperidol chuyển hoá chủ yếu qua cytochrom P450 của microsom gan, chủ yếu bằng cách khử alkyl oxy hoá, vì vậy có sự tương tác thuốc khi haloperidol được điều trị đồng thời với những thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế những enzym oxy hóa thuốc ở gan.

Haloperidol bài tiết vào phân 20% và vào nước tiểu khoảng 33 %. Chỉ có 1% thuốc được bài tiết qua thận ở dạng không bị chuyển hoá. Chất chuyển hoá không có tác dụng dược lý.

Liều dùng

Liều lượng tùy theo từng người bệnh, bắt đầu dùng từ liều thấp trong phạm vi liều thường dùng. Sau khi có đáp ứng tốt (thường trong vòng 3 tuần), liều duy trì thích hợp phải được xác định bằng giảm dần đến liều thấp nhất có hiệu quả.

Người lớn: Khởi đầu 0.5 – 5mg, 2 – 3 lần/ngày. Liều được điều chỉnh theo ý kiến bác sĩ khi cần, liều tối đa 100 mg/ngày.

Trẻ em từ 3 – 12 tuổi: Khởi đầu 0.025 – 0.05 mg/kg thể trọng mỗi ngày, chia 2 lần trong ngày. Có thể tăng rất thận trọng nếu cần. Liều tối đa hằng ngày 10mg.

Người già: 0.5mg – 2 mg, chia 2 – 3 lần/ngày.

Cách dùng

Nên uống haloperidol cùng với thức ăn hoặc 1 cốc nước (240ml) hoặc sữa nếu cần.

Làm gì khi dùng quá liều

Nếu mới uống quá liều haloperidol, nên rửa dạ dày và uống than hoạt. Người bệnh phải được điều trị tích cực triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Làm gì khi quên liều

Nên chú ý tránh để quên liều sẽ khiến sản phẩm không phát huy được tối đa công dụng. Tuy nhiên, nếu quên liều thì chỉ cần bù liều đã quên nếu như cách thời gian quên liều chưa lâu; còn trường hợp đã quên liều khá lâu và gần tới thời gian sử dụng liều dùng tiếp theo thì chỉ cần sử dụng liều kế tiếp và không cần bù liều.

Tương tác thuốc

Phải thận trọng khi điều trị haloperidol đồng thời với các thuốc sau:

Rượu: Có thể xảy ra chứng nằm ngồi không yên và loạn trương lực, vì rượu có thể hạ thấp ngưỡng kháng lại tác dụng phụ gây độc thần kinh.

Thuốc chống trầm cảm: Có thể gây kéo dài và làm tăng tác dụng an thần, kháng acetylcholin của mỗi thuốc chống trầm cảm hoặc của haloperidol.

Lithium: Có thể gây độc đối với thần kinh hoặc triệu chứng ngoại tháp.

Carbamazepin, rifampicin: Làm giảm nồng độ haloperidol trong huyết tương.

Methyldopa: Có thể gây tác dụng tâm thần không mong muốn như mất khả năng định hướng, chậm suy nghĩ.

Levodopa: Vì có thể gây ra hoặc có thể làm trầm trọng thêm triệu chứng rối loạn tâm thần, và haloperidol có thể làm giảm tác dụng điều trị của levodopa.

Cocain: Người nghiện cocain có thể tăng nguy cơ phản ứng loạn trương lực cấp sau khi uống haloperidol.

Thuốc chống viêm không steroid: Vì có thể gây ngủ gà và lú lẫn nặng.

Tác dụng phụ

Hội chứng ngoại tháp xảy ra ở 40 – 70% số người bệnh được điều trị. Haloperidol có thể làm tăng nồng độ prolactin trong huyết tương tùy theo liều dùng.

Thường gặp:

Đau đầu, chóng mặt, trầm cảm và an thần. Triệu chứng ngoại tháp và rối loạn trương lực cấp, hội chứng Parkinson, ngồi nằm không yên. Loạn vận động xảy ra muộn khi điều trị thời gian dài.

Ít gặp: 

Tăng tiết nước bọt và mồ hôi, ăn mất ngon, mất ngủ và thay đổi thể trọng. Tim đập nhanh và hạ huyết áp, tiết nhiều sữa, to vú ở đàn ông, ít kinh hoặc mất kinh, nôn, táo bón, khó tiêu, khô miệng. Triệu chứng ngoại tháp với kiểu kích thích vận động, suy nhược, yếu cơ. Cơn động kinh lớn, kích động tâm thần, lú lẫn, bí đái và nhìn mờ.

Hiếm gặp: 

Phản ứng quá mẫn như phản ứng da, mày đay, choáng phản vệ. Hội chứng thuốc an thần kinh ác tính. Giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt và giảm tiểu cầu. Loạn nhịp thất, hạ glucose huyết, viêm gan và tắc mật trong gan.

Chống chỉ định

Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Người dùng quá liều barbiturat, opiat hoặc rượu.

Bệnh Parkinson và loạn chuyển hóa porphyrin.

Thận trọng khi sử dụng

Sử dụng thuốc rất thận trọng trong những trường hợp: rối loạn vận động ngoại tháp, chứng liệt cứng, bệnh gan, bệnh thận, bệnh máu và động kinh, trầm cảm, cường giáp.

Lái xe và vận hành máy móc

Haloperidol có thể ảnh hưởng đến khả năng thực hiện những hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo và khả năng phối hợp động tác, nên cần thận trọng khi dùng thuốc với người đang lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Không dùng khi có thai do không có những nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Haloperidol bài tiết qua sữa mẹ. Trong thời gian điều trị bằng haloperidol, không nên cho con bú.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.