Thành phần

Hoạt chất chính: Felodipine 5mg

Tá dược: Lactose monohydrat, microcrystallin cellulose, hypromellose, povidon K25, propyl gallat, colloidal silica khan, magnesi stearat, oxyd sắt đỏ, oxyd sắt vàng, titan dioxyd, talc, propylen glycol.

Chỉ định

Kiểm soát tăng huyết áp.

Dự phòng đau thắt ngực ổn định.

Dược lực học

Felodipine là một thuốc ức chế calci có tính chọn lọc cao trên mạch, làm giảm huyết áp động mạch bằng cách giảm sức cản mạch máu ngoại biên. Do tính chọn lọc cao trên cơ trơn động mạch, Felodipine ở liều điều trị không có tác động trực tiếp lên tính co bóp hay dẫn truyền của cơ tim.

Thuốc có thể dùng riêng lẻ hay kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác, như thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu hay thuốc ức chế men chuyển ACE để làm tăng tác động hạ huyết áp. Felodipine làm giảm cả huyết áp tâm thu lẫn tâm trương và có thể dùng trong trường hợp tăng huyết áp tâm thu riêng lẻ.

Do không có tác động trên cơ trơn tĩnh mạch hay hệ điều khiển vận mạch giao cảm, Felodipine không gây hạ huyết áp thế đứng.

Felodipine có tác động chống thiếu máucục bộ và chống đau thắt ngực do cải thiện cân bằng cung/cầu oxy cho cơ tim. Felodipine có thể dùng riêng lẻ hay kết hợp với các thuốc chẹn beta ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định.

Tác động huyết động học: Tác động của Felodipine phụ thuộc liều, ở những bệnh nhân tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa, tác động hạ huyết áp thường đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống liều đầu tiên và kéo dài ít nhất 24 giờ với tỉ lệ đáy/đỉnh thường trên 50%.

Tác động trên thận: Felodipine có tác động lợi natri niệu và lợi tiểu. Felodipine không có tác động trên thải trừ kali hằng ngày, ở những bệnh nhân suy chức năng thận, tốc độ lọc cầu thận có thể tăng.

Dược động học

Hấp thu và phân phối

Felodipine hấp thu hoàn toàn qua đường uống dưới dạng viên phóng thích kéo dài. Sinh khả dụng toàn thân ở người của Felodipine xấp xỉ 15% và không phụ thuộc liều trong phạm vi liều điều trị. Với viên phóng thích có kiểm soát, pha hấp thu được kéo dài.

Tác động này giúp nồng độ Felodipine trong huyết tương vẫn duy trì trong giới hạn điều trị trong vòng 24 giờ. Felodipine gắn kết với protein huyết tương (chủ yếu với Albumin) khoảng 99%.

Chuyển hóa và thải trừ

Thời gian bán thải của Felodipine trong pha cuối là 25 giờ. Không thấy có sự tích lũy trong suốt thời gian điều trị. Felodipine được chuyển hóa chính qua gan thành chất chuyển hóa không có hoạt tính, ở bệnh nhân lớn tuổi và bệnh nhân suy giảm chức năng gan, nồng độ trung bình trong huyết tương của Felodipine cao hơn những người trẻ tuổi. Khoảng 70% liều dùng thuốc được đào thải dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu; phần còn lại được đào thải qua phân. Dưới 0.5% liều dùng được tìm thấy dưới dạng không đổi qua phân.

Dược động học của Felodipine không thay đổi ở bệnh nhân có suy giảm chức năng thận

Liều dùng

Kiểm soát tăng huyết áp

Liều khởi đầu ở người lớn là 5 mg/ngày uống 1 lần. Liều dùng cần được điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp và sự dụng nạp thuốc của bệnh nhân, thường các đợt điều chỉnh cách nhau trên 2 tuần. Tùy theo đáp ứng của bệnh nhân, có thể giảm liều xuống 2.5 mg/ngày hoặc tăng liều lên đến 10 mg/ngày. Nếu cần có thể dùng thêm một thuốc chống tăng huyết áp khác như thuốc chẹn beta.

Liều duy trì

2.5-10 mg/ngày, uống 1 lần vào buổi sáng.

Dự phòng đau thắt ngực ổn định

Nên bắt đầu với liều 5mg ngày uống 1 lần và sau đó nếu cần thiết tăng liều lên 10 mg/ngày.

Trẻ em

Không dùng felodipine cho trẻ em vì tính an toàn và hiệu quả chưa được chứng minh

Bệnh nhân suy gan, suy thận và bệnh nhân cao tuổi

Liều ban đầu thường dùng là 2.5mg mỗi ngày, sự điều chỉnh liều nên được tiến hành một cách thận trọng và kiếm tra chặt chẽ huyết áp bệnh nhân. Trong các thử nghiệm lâm sàng, đã thấy có sự gia tăng nguy cơ phủ ngoại vi ở những bệnh nhân cao tuổi dùng liều felodipine vượt quá 10mg mỗi ngày.

Cách dùng

Thuốc Felodipine Stella 5mg được dùng bằng đường uống.

Thuốc nên được nuốt nguyên viên với nước, không được nhai hay nghiền viên; chỉ uống thuốc lúc bụng đói. Uống trước bữa ăn sáng ít nhất 30 phút.

Làm gì khi dùng quá liều

Quá liều có thể gây ra giãn mạch ngoại vi quá mức kèm theo tụt huyết áp và đôi khi chậm nhịp tim.

Làm gì khi quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Thuốc ức chế CYP3A4

Felodipine được chuyển hóa bởi CYP3A4. Sự kết hợp các thuốc ức chế CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, erythromycin, cimetidin) với Felodipine làm tăng nồng độ Felodipin trong huyết tương lên vài lần, dẫn đến tăng tác dụng (huyết áp hạ thấp hơn và tăng nhịp tim).

Digoxin

Khi kết hợp với Felodipine, không thấy có sự thay đổi về dược động học của digoxin ở những bệnh nhân bị suy tim.

Thuốc chống động kinh

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Felodipine giảm đáng kể ở những bệnh nhân động kinh sử dụng thuốc chống động kinh trong thời gian dài (phenytoin, carbamazepin hay phenobarbital) hơn những người tình nguyện khỏe mạnh. Nên cân nhắc kỹ khi lựa chọn liệu pháp điều trị tăng huyết áp cho những bệnh nhân này.

Tacrolimus

Felodipine làm tăng nồng độ tacrolimus trong máu.

Tương tác với thức ăn

Khi dùng thuốc cùng với chế độ ăn giàu chất béo hay carbohydrat, nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc tăng xấp xỉ 60%. Sinh khả dụng của thuốc cũng tăng xấp xỉ 2 lần khi dùng chung với nước bưởi ép.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng Felodipine Stella 5mg bạn có thể gặp một số tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp: Chóng mặt, đỏ bừng, đau đầu, hạ huyết áp, phù ngoại vi, tim nhanh, đánh trống ngực.

Nôn ói và các rối loạn tiêu hóa khác, tiểu nhiều, hôn mê, đau mắt, rối loạn thị giác và suy nhược tinh thần cũng xảy ra.

Sự tăng ngược của đau ngực do thiếu máu cục bộ cũng có thể xảy ra khi mới bắt đầu điều trị và trong một số bệnh nhân bị hạ huyết áp quá mức dẫn đến thiếu máu não hoặc tim hoặc bị mù tạm thời.

Các tác dụng phụ khác: Phát ban (gồm nhiều dạng ban đỏ), sốt, bất thường chức năng gan như ứ mật do phản ứng quá mẫn, tăng sản nướu răng, đau cơ, rùng mình và liệt dương.

Chống chỉ định

Quá mẫn với Felodipine hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Đau thắt ngực không ổn định.

Phụ nữ có thai.

Bệnh nhân có dấu hiệu lâm sàng hẹp động mạch chủ, suy tim mất bù và trong suốt thời gian hay trong vòng một tháng có bị nhồi máu cơ tim.

Nên ngừng sử dụng Felodipine ở những bệnh nhân có tiến triển của sốc tim.

Thận trọng khi sử dụng

Bệnh nhân có dự trữ tim thấp, suy tim.

Bệnh nhân sốc tim, có nhồi máu cơ tim trong vòng 2-4 tuần gần đây hay bị đau thắt ngực không ổn định cấp.

Không dùng Felodipine để điều trị đau thắt ngực ổn định mạn tính.

Ngừng sử dụng đột ngột Felodipine có thể làm tăng bệnh đau thắt ngực.

Bệnh nhân có tiền sử thiếu máu cục bộ sau khi dùng Felodipine.

Lái xe và vận hành máy móc

Không có báo cáo.

Thời kỳ mang thai

Không sử dụng Felodipine trong suốt thời kỳ mang thai. 

Thời kỳ cho con bú

Do những phản ứng phụ nghiêm trọng trên trẻ em bú sữa mẹ, nên quyết định hoặc ngưng cho con bú hoặc ngưng sử dụng thuốc, sau khi đã cân nhắc sự quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Bảo quản