Thành phần

Hoạt chất: 1ml dung dịch chứa 2.22mg olopatadin hydroclorid (tương đương với 2mg olopatadin).

Tá dược: Edetat dinatri, povidon, natri clorid, dibasic natri phosphat khan, natri hydroxyd và/hoặc acid hydrocloric, nước tinh khiết.
Chất bảo quản: benzalkonium clorid 0.01%.

Chỉ định

Pataday được chỉ định để phòng ngừa và điều trị các triệu chứng và dấu hiệu ở mắt của bệnh viêm kết mạc dị ứng.

Dược lực học

Olopatadin là thuốc chống dị ứng/kháng histamin mạnh và chọn lọc, phát huy tác dụng thông qua nhiều cơ chế tác dụng riêng biệt. Olopatadin đối kháng histamin (chất trung gian chính của đáp ứng dị ứng ở người) và ngăn cản histamin sản xuất cytokin gây viêm từ các tế bào biểu mô kết mạc của người. Dữ liệu từ các nghiên cứu in vitro cho thấy thuốc có thể tác dụng trên các tế bào mast ở kết mạc của người để ức chế sự phóng thích các chất trung gian tiền viêm. Ở những bệnh nhân có ống lệ mũi thông suốt, nhỏ mắt với dung dịch nhỏ mắt Pataday đã cho thấy giảm các dấu hiệu và triệu chứng về mũi thường đi kèm với viêm kết mạc dị ứng theo mùa. Olopatadin không gây ra sự thay đổi có ý nghĩa lâm sàng về đường kính đồng tử.

Dược động học

Hấp thụ

Olopatadin được hấp thu vào mắt và đạt nồng độ tối đa (Cmax) trong vòng 30 phút đến 2 giờ (Tmax) ở các mô mắt sau khi nhỏ vào hai bên mắt thỏ trắng đực New Zealand (NZW), mỗi mắt 1 giọt olopatadin với hàm lượng liều dùng tăng dần (0.15%; 0.2% và 0.7%). Nồng độ olopatadin trong huyết tương thấp (Cmax < 20ng/ml) sau khi nhỏ vào hai bên mắt thỏ dung dịch nhỏ mắt Pataday 0.15%/0.2%/0.7%. Ở người, nồng độ trong huyết tương sau khi nhỏ mắt (2 giọt dung dịch nhỏ mắt 0,2% ở cả hai mắt, 2 lần/ngày trong 7 ngày;) thì Cmax, AUC đạt được 0.736, 0.327 ng/ml, 3.63±1.70ng/giờ/ml và dùng đường uống (20mg, 2 lần/ngày trong 13.5 ngày) thì Cmax, AUC đạt được là 302 53 và 987 146ng/giờ/ml.

Phân bố

Các nghiên cứu ở thỏ cho thấy các mô mắt liên quan tới vị trí dùng thuốc như kết mạc và giác mạc, có nồng độ olopatadin cao nhất sau khi nhỏ vào hai bên mắt thỏ trắng đực New Zealand (NZW), mỗi mắt 1 giọt olopatadin với hàm lượng liều tăng dần (0.15%; 0.2% và 0.7%). Nồng độ olopatadin trong thủy dịch, hắc mạc, mống mắt-thể mi (ICB) và thủy tinh thể tăng lên theo nồng độ tăng dần của olopatadin. Các nghiên cứu được thực hiện ở thỏ Hà Lan được đánh dấu bằng nhuộm màu đã cho thấy mức độ gắn kết thấp vào các mô sắc tố melanin.

Biến đổi sinh học/chuyển hoá

Các nghiên cứu chưa được thực hiện để khảo sát sự chuyển hóa của olopatadin trong các mô mắt do các nghiên cứu về độc tính và lâm sàng đã cho thấy olopatadin an toàn và hiệu quả. Các chất chuyển hoá chính của olopatadin sau khi dùng đường uống ở người là N-desmethyl olopatadin (M1) và olopatadin N-oxid (M3). N-desmethyl olopatadin (M1) hầu như được demethyl hoá duy nhất bởi isozym 3A4 của cytochrome P450 (CYP3A4). Olopatadin không phải là chất ức chế các isozym của cytochrom P450 và do đó không xảy ra các tương tác thuốc – thuốc do sự tương tác về chuyển hoá.

Ở người, sau khi nhỏ mắt, chất chuyển hóa N-desmethyl của olopatadin (M1) không định lượng được (≤ 0.050ng/ml) tổng mẫu huyết tương của tất cả các đối tượng.

Bài tiết/Thải trừ

Ở người, sự bài tiết thuốc ở dạng không đổi qua nước tiểu là đường thải trừ chính.

Ở người, thời gian bán hủy trong huyết tương toàn thân thấp hơn 3 giờ.

Sự tuyến tính/Không tuyến tính

Trong một nghiên cứu liều đơn, olopatadin cho thấy liều dùng tăng tỉ lệ thuận với sự phơi nhiễm (thể hiện qua Cmax và AUC) ở các mô mắt sau khi nhỏ mắt.

Liều dùng

Người lớn

Nhỏ một giọt vào mỗi mắt bị bệnh, 1 lần/ngày.

Người cao tuổi

Không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.

Nhóm bệnh nhân trẻ em

Độ an toàn và hiệu quả đã được thiết lập ở các bệnh nhân trẻ em từ 2 tuổi trở lên.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Dung dịch nhỏ mắt Pataday chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân bị bệnh thận hoặc bệnh gan. Tuy nhiên, không có sự điều chỉnh liều nào được dự kiến là cần thiết trong trường hợp suy gan hoặc suy thận.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Chỉ dùng để nhỏ mắt. Không dùng để tiêm hoặc uống.

Sau khi mở nắp, nếu vòng gắn đảm bảo ở cổ lọ bị long ra thì bỏ nó đi trước khi dùng thuốc.

Để tránh tạp nhiễm vào đầu nhỏ thuốc và dung dịch thuốc, cần thận trọng không được để đầu nhỏ thuốc của lọ thuốc chạm vào mí mắt, vùng xung quanh mắt hoặc bất cứ bề mặt nào.

Đóng kín nắp lọ thuốc khi không sử dụng.

Nếu đang dùng nhiều hơn một loại thuốc nhỏ mắt, các loại thuốc phải được dùng cách nhau ít nhất 5 phút. Thuốc mỡ tra mắt cần dùng sau cùng.

Nên khuyên bệnh nhân không đeo kính áp tròng nếu mắt họ bị đỏ.

Không nên dùng dung dịch nhỏ mắt Pataday để điều trị kích ứng mắt liên quan đến kính áp tròng.

Làm gì khi dùng quá liều

Chưa có dữ liệu liên quan đến dùng quá liều ở người do uống nhầm hoặc cố ý uống thuốc. Trên động vật Olopatadin gây độc cấp tính ở mức độ thấp. Khi không may uống hết 1 lọ dung dịch nhỏ mắt PATADAY, sự phơi nhiễm toàn thân tối đa là 5mg olopatadin. Giả sử thuốc được hấp thu 100% thì sự phơi nhiễm này dần tới mức liều cuối cùng ở một đứa trẻ nặng 10kg là 0.5mg/kg.

Trong trường hợp dùng quá liều, cần thực hiện kiểm tra và chăm sóc bệnh nhân thích hợp.

Làm gì khi quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Chưa có các tương tác lâm sàng liên quan nào đã được mô tả.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Pataday, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng với dung dịch nhỏ mắt Pataday 0.1% và 0.2%. Trong mỗi nhóm tần suất, các tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.

Không phổ biến, 1/1000 ADR < 1/100

Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu, loạn vị giác.

Rối loạn mắt: Viêm giác mạc chấm, viêm giác mạc, đau mắt, khô mắt, phù mí mắt, ngứa mắt, tiết gỉ mắt, xung huyết mắt, đóng vảy bờ mí mắt, khó chịu ở mắt.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Khô mũi.

Rối loạn toàn thân và tại chỗ dùng thuốc: Mệt mỏi.

Hiếm gặp, 1/10.000 < ADR < 1/1000

Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt.

Rối loạn mắt: Sợ ánh sáng, nhìn mờ, ban đỏ mí mắt.

Rối loạn tiêu hóa: Khô miệng.

Rối loạn da và mô dưới da: Viêm da tiếp xúc.

Những tác dụng không mong muốn sau đây cũng được báo cáo:

Gặp ở 7 tới 11% bệnh nhân: Hội chứng cảm lạnh và viêm hầu họng. Một số trong các biểu hiện này tương tự như triệu chứng của bệnh đang nghiên cứu.

Các tác dụng bất lợi sau xảy ra ở < 5% bệnh nhân:

Ở mắt: Viêm kết mạc, quá mẫn cảm.

Ngoài mắt: Mệt mỏi, đau lưng, hội chứng cúm, ho nhiều, nhiễm trùng, buồn nôn, viêm mũi, viêm xoang.

Giám sát hậu mãi

Các tác dụng không mong muốn khác sau đây được xác định từ giám sát hậu mãi. Không thể ước tính tần suất từ các dữ liệu hiện có. Trong mỗi nhóm hệ cơ quan, các tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.

Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn.

Rối loạn mắt: Chảy nước mắt.

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

Thuốc Pataday chống chỉ định trong các trường hợp quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Dung dịch nhỏ mắt Pataday chứa benzalkonium clorid có thể gây kích ứng mắt và đã biết làm đổi màu kính áp tròng mềm. Tránh tiếp xúc với kính áp tròng mềm.

Bệnh nhân phải được hướng dẫn tháo kính áp tròng trước khi dùng dung dịch nhỏ mắt Pataday và chờ ít nhất 15 phút trước khi đeo kính trở lại.

Dung dịch nhỏ mắt Pataday là một thuốc chống dị ứng/kháng histamin và mặc dù được dùng nhỏ mắt, thuốc vẫn được hấp thụ toàn thân.

Cần ngừng sử dụng thuốc khi xuất hiện các dấu hiệu của các phản ứng nghiêm trọng hoặc phản ứng quá mẫn.

Benzalkonium clorid đã được báo cáo gây ra viêm giác mạc chấm và/hoặc loét giác mạc do độc tố.

Cần kiểm soát chặt chẽ khi sử dụng thuốc thường xuyên hoặc kéo dài trên bệnh nhân bị khô mắt hoặc khi giác mạc bị tổn thương.

Lái xe và vận hành máy móc

Olopatadin là một thuốc kháng histamin không gây buồn ngủ. Nhìn mờ tạm thời sau khi nhỏ mắt hoặc những rối loạn thị lực khác có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Nếu nhìn mờ xuất hiện sau khi nhỏ thuốc, bệnh nhân phải chờ cho đến khi nhìn rõ trở lại mới được lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Không có hoặc có rất ít dữ liệu từ việc dùng olopatadin nhỏ mắt cho phụ nữ có thai.

Không khuyến cáo sử dụng olopatadin cho phụ nữ có thai và phụ nữ có khả năng mang thai khi không sử dụng biện pháp tránh thai.

Thời kỳ cho con bú

Các dữ liệu sẵn có trên động vật đã cho thấy olopatadin được bài tiết vào sữa mẹ sau khi nhỏ mắt. Nguy cơ đối với trẻ sơ sinh/trẻ nhỏ không thể loại trừ. Không nên dùng dung dịch nhỏ mắt PATADAY cho phụ nữ đang cho con bú.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ 2°C đến 25°C (36°F đến 77°F).